文档介绍：苄星青霉素BenzathineBenzylpenicillin【其它名称】安唐西林、比西林、苄星青、苄星青霉素G、长效青霉素、长效西林、二苄乙二胺青霉素、唐西灵、BenzathinePenicillin、BenzathinePenicilline、BenzathinumBenzylpenicillinum、BenzylpenicillinBenzathine、Bicillin、Dulcepen-G、Neolin、PenicillinGBenzathine、Permapen、Tardocillin【临床应用】1(适用于预防和治疗对青霉素G高度敏感的A组β-溶血性链球菌引起的咽炎和反复发作的急性风湿热。2(适用于预防小儿风湿热及其它链球菌感染。3(有报道本药也可用于预防链球菌脓疱病及治疗急性中耳炎、猩红热、梅毒。【药理】1(药效学作用机制本药为青霉素G的二苄基乙二胺盐,是一种青霉素G的长效制剂。药物吸收后逐渐水解为活性物苄青霉素,使其作用时间延长。其抗菌作用机制与青霉素G相同,系通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。本药作用特点是:给药后吸收缓慢,血药浓度较低,但血药浓度维持时间较长。抗菌谱对溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性球菌具有很强的抗菌活性。对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、厌氧的破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、肉毒梭菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等革兰阳性杆菌、螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)、梭状芽胞杆菌(破伤风杆菌、气性坏疽杆菌)以及个别阴性杆菌(如嗜血杆菌属)也有较强的活性。2(药动学本药对胃酸稳定,但从胃肠道吸收不完全,口服后血药浓度很低。肌内注射后,药物在体内缓慢释放、水解成青霉素G,血液中药物浓度虽然较低,但血药浓度可维持2-4周。成人肌内注射240万u,,ml;新生儿肌内注射5万u,13,24小时达血药浓度峰值,,ml,-,-,ml;儿童肌内注射60万u、120万U,24小时后血药浓度达峰值,、,ml,给药后18天,,ml。本药吸收后可广泛分布于各组织、体液中。药物主要经肾随尿液排泄,另有少量经胆汁排泄。【注意事项】1(交叉过敏对一种青霉素类药过敏者可能对其它青霉素类药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。2(禁忌症对本药或其它青霉素类药过敏者。3(慎用(1)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。(2)孕妇及哺乳期妇女。(3)肾功能严重损害者。4(药物对妊娠的影响动物生殖试验未发现本药可引起胎儿损害,但在孕妇中尚无严格的对照试验。因此,孕妇仅在确有必要时才能使用本药。5(药物对哺乳的影响少量药物可从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。6(药物对检验值或诊断的影响(1)以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性,用葡萄糖酶法测定则不受影响。(2)少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高。【不良反应】1(本药毒性较低,以过敏反应较为多见。用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应,包括过敏性休克。2(肌内注射后可出现注射部位疼痛、压痛等局部刺激症