文档介绍：盐酸***西汀FluoxetineHydrochloride【其它名称】开克、百优解、***西汀盐酸盐、优克、Adofen、Fluctin、FluoxertineHydrochloride、Fluoxetin、Prozac、Prozac-20【临床应用】,包括轻型或重型抑郁症、双相情感性精神障碍的抑郁症、心因性抑郁症及抑郁性神经症。2(国外已批准用于治疗强迫症。3(还可用于治疗贪食症、经前紧张症(国外资料)。【药理】1(药效学本药为选择性5-羟色***再摄取抑制剂(SSRIs),可特-异性地抑制5-羟色***(5-HT)的再摄取,增加突触间隙5-HT的浓度,从而起到抗抑郁的作用。对5-HT再摄取的抑制作用远远强于对去甲肾上腺素或多巴***再摄取的抑制作用。其抗副交感神经的作用和抗组***的作用较弱。国外资料报道,盐酸***西汀的抗强迫症作用和抗贪食作用也与其抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取有关。2(药动学口服吸收良好,用药后1,2周即可起效。治疗抑郁症时,4周可达最大效应;而治疗强迫症时,需5周或更长时间才能达到最大效应。本药有首过代谢效应,生物利用度为100,。在体内分布广泛,可透过血一脑脊液屏障。血浆蛋白结合率高达95,。主要在肝脏中经细胞色素P4502D6酶代谢。本药的主要代谢产物为具有药理活性的去甲***西汀。其它代谢产物还有葡萄糖醛酸结合物,但数量很少。主要经肾由尿排出,少量随粪便排出,另有部分随母乳分泌。本药的消除半衰期为4,6天,***西汀与去甲***西汀都不能通过透析清除。【注意事项】1(禁忌症(1)对本药过敏者。(2)哺乳期妇女。2(慎用(1)肝、肾功能不全者。(2)儿童。(3)孕妇。3(药物对儿童的影晌由于缺乏本药用于儿童的经验资料,故儿童用药应慎重。4(药物对老人的影响老年人使用盐酸***西汀治疗尚无限制。但剂量宜小,加药宜慢。5(药物对妊娠的影响动物实验中未发现对胎儿有影响。目前尚缺乏对人类的研究报告。FDA妊娠分类为C类(国外资料)。6(药物对哺乳的影响本药可经乳汁分泌,故哺乳期妇女不宜使用。【不良反应】1(常见:畏食、焦虑、腹泻、倦怠、头痛、失眠、恶心等。2(少见:咳嗽、胸痛、味觉变化、呕吐、胃痉挛、食欲减退或体重下降、便秘、视力改变、多梦、注意力涣散、头晕、口干、心率加快、乏力、震颤、尿频、痛经、性功能减退、皮肤潮红。3(罕见:诱发躁狂发作、诱发癫痫发作、皮肤过敏反应、低血糖症、低钠血症。药物一药物相互作用1(本药能增加抗凝血药(如华法林)及某些强心药(如***)的作用。2(本药可增加苯妥英的血药浓度,同时可出现中毒症状,合用时必须注意测定苯妥英的血药浓度。3(糖尿病患者合用本药与降糖药,有发生低血糖的可能,而停用本药时血糖将升高。4(与中枢神经抑制药物合用可相互强化中枢抑制作用:(1)强化各种三环类抗抑郁药或马普替林、曲唑***的作用,可使这些药物的血药浓度倍增。(2)与***合用,可延长***的半衰期。(3)与***哌啶醇、洛沙平、吗茚***、吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物合用,可加强抗精神病药物的不良反应。(4)如与***伏沙明合用会加剧5-羟色***效应。5(与单***氧化酶抑制剂(MAOI),(如呋哺唑***、异烟肼、帕吉林、苯乙肼、丙卡巴肼及反苯环丙***)合用,可能发生5-羟色***综合征(高血清素综合征)。该综合征的临床表现为体温升高、肌强直、肌