文档介绍：03级药物化学期末考试试题
一、填空题(20分)
雌二醇是活性最强的内源性雌激素,但缺点是不能口服,故应用()原理将其改造,使之口服进入体内后释放出()而发挥作用,请举出一个这样结构改造的例子()。(不写结构式)
以扑尔敏为代表的第一代抗过敏药物的副作用是(),以息斯敏为代表的第二代抗过敏药的副作用是()。
奥美拉唑进入体内后,并不直接抑制(),而是在胃肠道中发生重排,变成活性形式而发挥作用。
请举出一例乙内酰脲类经生物等排体替换后的药物(),举出一例通过影响脑内GABA浓度而抗癫痫的药物()。(中英文名称均可)
巴比妥类药物pKa越大,分子态药物比例越(),作用时间越()。
强心苷母核的构型是(),17位有()取代,其3β-OH如果变成α构型则()。
我国规定,在申报具手性的新药时,必须同时研究()的药理学、毒理学和药代动力学。
新药研究中新的先导物可以来自天然生物活性物质,如(),经改造成(),临床用于治疗();也可来自机体内源性活性物质,如(),经改造成(),临床用于治疗()。
选择题(10分)
下列关于苯海拉明的说法不正确的是()
分子中含有醚键
下列关于麻黄碱的说法不正确的是()
(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇 ,仅1R,2S有效
、β受体混合激动剂
下列属于质子泵抑制剂的是()
西咪替丁
下列关于手性药物的说法不正确的是()
,那么两种异构体的吸收速率和数量是相同的
,则其在组织中的浓度一定较其对映体低
,则代谢转化的选择性低
,则只有优映体起作用,劣映体不发挥作用
关于吩噻嗪类药物的构效关系,下列说法不正确的是()

若要使氯贝丁酯活性增强,可以( )
    
 
关于二氢吡啶类药物的构效关系,下列说法不正确的是()
,6位应为相同的两个低级烷基 ,5位以酯基优先,两者不同者比相同者活性高
  、间位吸电子基增强活性
甲基多巴降血压的机理是()
阻断β受体 B. 激动中枢α2受体
下列不属于抗抑郁药的是
-羟色胺重摄取抑制剂

氯贝胆碱比乙酰胆碱作用时间长是因为()
不易水解 ,易于分布于脑组织
名词解释(15分)
H2 antagonist(举例不写结构式)
Androgen