文档介绍：β-内酰***酶抑制剂研究进展β-内酰***酶抑制剂研究进展356现代医药卫生2006年22卷第3期13一内酰***酶抑制剂研究进展李小青综述,黄文祥审校(重庆医科大学附属第一医院感染科,重庆400016)文章编号:1009—5519(2006)03—0356—02中图分类号:R9文献标识码:A自上世纪40年代使用第一个13一内酰***,***,人类使川近似剂来克服B一内酰***酶的破坏作用,使13一内酰***酶失去活力,这就是近10年来发现的B一内酰***,这些抑制剂可分为竞争性和非竞争性两类,,即所谓"***性"的B一内酰***,不同程度地出现一些次级反应稳定酶一底物中问体,导致B一内酰***(棒酸1和碳膏霉烯类以及(,但在与B一内酰***,***:***『,但它是强力,广谱且不可逆的B一内酰***酶抑制剂,***酶,从而使内酰***,-内酰***类抗生索联合鹿用起协同作用,它使头孢菌素增效2,8倍,,克拉维酸对不产酶菌也有潜在的抗菌活性,象其它B一内***酰类抗生索一样,它选择性与青霉素结合蛋白(PBPS):奥格门汀叉称安灭菌,:2复合,可口服和注射,其对革兰阳性苗,,是氨苄青霉素庆大霉索和甲硝唑的联合用药的最佳代替药物,适用于【下呼吸道,尿道及其他如皮肤,软组织,败血症感染及骨髓炎『:舒巴坦(Sulbaetam)又称青霉烷砜酸,于1977年由美国辉瑞公司研制作为抗菌药物单独应用抗菌活性低,它的抑酶谱与克拉维酸相似,活性稍差,但稳定性较克手i7=维酸好m,***酶作用形成酰化产物(称为I),然后I噻唑环开环生成中间体?,?莆排后得到不易水解的B一氨丙烯酸类化合物?,酰化产物I及其开环生成的中间体?可水解得到活化酶和水解产物.?和m还可进,步转变为不可逆失活产物,