文档介绍：
冬凌草甲素衍生物合成研究进展#
李明明,王繁华,拜金成,付婷,王书波,王传金,李浩,可钰,刘宏民**
(郑州大学药学院,郑州 450001)
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摘要:冬凌草甲素是从香茶菜属植物中提取得到的一种对应贝壳杉烯二萜类化合物,研究表
明其在抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡等方面有良好的活性。近些年来,国内外学者对冬凌草
甲素进行结构修饰,得到了部分抗肿瘤活性更强、稳定性更好的冬凌草甲素衍生物。笔者对
近些年来冬凌草甲素衍生物合成方法,及其抗肿瘤活性情况作一综述。
关键词:药物化学;冬凌草甲素;衍生物;合成;综述
中图分类号:R
Advances in the research of derivatives of oridonin
Li Mingming, Wang Fanhua, Bai Jincheng, Fu Ting, Wang Shubo, Wang Chuanjin,
Li Hao, Ke Yu, Liu Hongmin
(The School of Pharmaceutical Science,Zhengzhou University, Zhengzhou 450001)
Abstract: Oridonin is a corresponding ent-kaurene pound isolated from isodon genus,
studies have shown that it has good activity in inhibiting tumor cell proliferation, apoptosis, etc. In
recent years, domestic and foreign scholars has get several derivatives of oridonin with stronger
anti-tumor activity, better stability. In this paper, the synthesis methods of oridonin derivatives and
anti-tumor activity were reviewed.
Key words: pharmaceutical chemistry; oridonin; derivatives; synthesis; summarize
0 引言
冬凌草[Rabdosia rubescens (Hemsl.) Hara],系唇形科(Labiatae)香茶菜属(Isodon)植物,广
泛分布于黄河、长江流域。最早于 1972 年从河南林县民间草药中挖掘而出,以往历代本草
均无记载[1]。药用部位为茎和叶,主要化学成分为单萜、倍半萜、二萜、三萜、生物碱、挥
发油、甙类、氨基酸等。味甘苦,性微寒,民间主要用于咽喉肿痛、扁桃体炎、蛇虫咬伤、
风湿骨痛等症,还用于治疗食管癌、肝癌、贲门癌、前列腺癌等的治疗[2,3,4]。由于临床疗效
确切,冬凌草已于 1977 年载入《中华人民共和国药典》,于 1992 年载入《卫生部中药材标
准》。1991 年我国卫生部批准将其干燥叶和地上部分作为中药材,收入部颁中药材