文档介绍：
抗肿瘤姜黄素衍生物研究进展
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(1. 中国药科大学天然药物化学教研室;
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2. 东南大学药物研究中心)
摘要:姜黄素是一种具有抗癌、抗阿尔茨海默病、抗氧化、抗炎、抗病毒等多种生物活性的
天然多酚,但其存在生物利用度低、水溶性及口服吸收差等缺点,限制了其临床应用。鉴于
此,研究人员对姜黄素做了大量的结构改造以期提高其生物活性以及改善其成药性质。本文
综述了近几年对姜黄素进行结构修饰的研究进展,重点评述了姜黄素分子结构与其抗肿瘤活
性之间的构效关系,为以后相关研究提供参考。
关键词:药物化学;姜黄素;结构修饰;构效关系;生物利用度
中图分类号:R978
Research progress in anticancer activities of curcumin
derivatives
Zhang Huan1, Fang Lei2, Chen Li1
(1. Department of Natural Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University;
2. Pharmaceutical research center, Southeast University)
Abstract: Curcumin is a natural polyphenol product that possesses widespread biological activities
such as anti-cancer, anti-Alzheimer, antioxidant, anti-inflammatory, antiviral effect, and so on.
However, curcumin has poor performance in terms of water solubility, absorption as well as
bioavailability in vivo, which has limited its potential clinical application to a great extent. In this
article we reviewed the progresses of the structural modification and biological evaluation of curcumin
derivatives in the past years. We hope it may provide assistances for the future work involved in the
field.
Key words: Medicinal chemistry; curcumin; structural modification; structure-activity relationship;
bioavailability
0 引言
随着科学技术的发展,天然产物作为新药发现的宝藏越来越引起人们的兴趣。从自然
界中寻找活性先导化合物,再进行结构修饰,以提高化合物的活性和降低毒性已成为目前
创新药物的一条重要思路。姜黄素是从姜黄属植物中提取的天然多酚,具有抗肿瘤[1]、抗
炎[2, 3]、抗氧化[4]、抗阿尔茨海默病[5]、抗病毒[6]、降血脂[7]等多种生物活性,引起了人们的
广泛关注。姜黄素分子量较小,对正常细胞毒性低,但有见光易分解、稳定性差以及水溶
性差、吸收差、生物利用度低等问题[8],限制了其临床应用。为了提高其生物活性以及改
善其成药性质,研究人员对姜黄素做了大量的结构改造,改造策略主要集中在变换或引入
不同的芳环取代基以及改变其连接桥链上,由此获得了许多具有靶向、高效、低毒等特点
的姜黄素衍生物。本文就近几年研究进展作一综述,重点评述了姜黄素分子结构与其抗肿
瘤活性之间的构效关系,期望为以后的研究提供参考。
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作者简介:张欢(1988-),女,硕士研究生,研究方向为天然药物化学
通信联系人:房雷(1979-),男,讲师,研究方向为药物化学,本论文工作获博士点基金青年教师项目
()资助. E-mail: fangley@
-1-张欢,房雷,陈莉1**
姜黄素的结构
1 α, β-二酮为桥链的姜黄素衍生物的结构修饰及活性研究进展
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芳环上的结构修饰
姜黄素两侧芳环上的取代基对活性具有重要的影响,芳环上的取代基不同,姜黄素衍
生物显示出不同程度的抗氧化、抗癌、抗菌等生物活性,同时对药物稳定性