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文档介绍

文档介绍:含二氟亚甲基邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物合成及生物活性
吴晶晶赵雯雯尹黎霞曹松
上海应用技术学院化学与环境工程学院上海
华东理工大学药学院上海
摘要:二氟亚甲基基团对母体化合物的生物活性会产生较大的影响本文设计合成了一系列含二氟亚甲
基的氯虫本甲酰胺类似物,所合成的八个目标化合物的结构均经过、、及的确证,
并对目标化合物进行了杀虫活性测试
关键词:二氟亚甲基鱼尼汀受体杀虫剂邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物杀虫活性
.舜殴舱褚遣舛H芗;熔点实验部分基的胺砌块与氯虫苯甲酰胺的中间体瞝,讲⑧培酮反应得到目标化合物,而含二氟亚郿实验仪器及试剂˙.,舜殴舱褚遣舛内标,H芗:熔点仪测定,未校正。主要试剂:实验制各分离过程中所使用的药品均为市售药品,所用试剂均为分析纯,未进行进一步目标化合物的合成路线根据我们之前提出的新的高效合成结构多样的含二氟亚甲基化合物的策略【俊N颐峭ü羌甲基的胺砌块与重要中间体均根据已有文献所述步骤制各得到阳,具体合成路线见图图杓频暮羌谆穆瘸姹郊柞0防嗨莆主要仪器:盋葿由处理。“第十届全国新农药创制学术交流会”论文集图目标化合物、.Ⅱ的合成路线图导·琑..:篟甊甊篟’。酽.£琑、篟頗..暑甊鞨:篟琑甊蔋,
乃畕鼻三氟甲基舌【,.模貃甲基‘【’二氟搅蚧野坊羰基】】苯基氯拎せ弘吡唑搋0搅蚧野坊羰基】,加入濉·一氯吡啶露颉姿岷砜,回流反应点板,待反应结束,将过量的氯化亚砜蒸除,得到淡黄色液体澹氯吡啶..,直接用于下一步反应。单烧瓶中,依次加入取代的邻氨基苯甲酸和吡啶,室温下搅拌。将上一步制得的澹..,逐滴加入到反应液中,室温搅拌至原料点消失跟踪=ǚ从σ旱谷氡校龀龃罅康粕ü烫澹跹构耍玫/·,,。将反应液静置,待其冷却至室温后,倒入水中。片刻后有大量固体生成,抽滤得固体,水洗,烘干后,得到目标产物—白色固体,收率%.熔点:.:№很:占.,..’,琹,白色固体,收率%,熔点:.:白色固体,收率%,熔点:.埽赫紅,,,,.,鸭.,,,,,,,,,,化弈琹,..,.,,.’..,琹,,.,,鸭,硒,腏’..,,,,,,,,,化玉一甀;:琹,琹,“第十届全国新农药创制学术交流会”论文集化:占.。.........化琧.,;.很