文档介绍：2016-12-172016-12-17氨基糖苷类药物氨基糖苷类药物2016-12-172016-12-17主要内容主要内容??氨基糖苷类氨基糖苷类药物的分类及特点药物的分类及特点??氨基糖苷类氨基糖苷类的抗菌作用机制的抗菌作用机制??抗菌活性和临床应用抗菌活性和临床应用??喹诺酮类药物不良反应喹诺酮类药物不良反应??耐药机制和控制策略耐药机制和控制策略??合理用药与合理用药与注意事项注意事项??常用氨基糖苷类常用氨基糖苷类药物药物2016-12-172016-12-17氨基糖苷类抗生素的分类氨基糖苷类抗生素的分类基本结构:基本结构:氨基环醇环通过糖苷键与一个或多个氨基糖氨基环醇环通过糖苷键与一个或多个氨基糖结合。结合。氨基糖苷类抗生素按其来源、化学结构及抗氨基糖苷类抗生素按其来源、化学结构及抗菌作用分类见表:菌作用分类见表:2016-12-172016-12-17氨基糖若类杭生素的分类氨基糖若类杭生素的分类产生菌产生菌化学结构化学结构第第11代代第第22代代第第33代代链霉菌链霉菌假三糖类:链霉素类假三糖类:链霉素类链霉菌链霉菌假三糖类:新霉素类假三糖类:新霉素类新霉素新霉素巴龙霉系巴龙霉系核糖霉索核糖霉索假三糖类:卡那霉素类假三糖类:卡那霉素类卡那霉素卡那霉素妥布霉素妥布霉素阿米卡星阿米卡星地贝卡星地贝卡星阿贝卡星阿贝卡星小单孢菌小单孢菌假三糖类假三糖类: : 庆大霉素类庆大霉素类庆大霉素庆大霉素异帕米星异帕米星小诺米星小诺米星依替米星依替米星假三糖类:西索米星类假三糖类:西索米星类西索米星西索米星奈替米星奈替米星假二糖类:阿司米星类假二糖类:阿司米星类阿司米星阿司米星达地米星达地米星2016-12-172016-12-17我院现有品种分类及使用分级我院现有品种分类及使用分级非限制非限制第二代第二代典舒典舒妥布霉素滴眼液妥布霉素滴眼液非限制非限制第一代第一代科恒科恒硫酸新霉素滴眼液硫酸新霉素滴眼液限制限制第三代第三代悉能悉能硫酸依替米星注射液硫酸依替米星注射液限制限制第三代第三代克菌霸克菌霸硫酸奈替米星硫酸奈替米星限制限制第二代第二代妥布霉素妥布霉素非限制非限制第三代第三代阿米卡星阿米卡星非限制非限制第二代第二代庆大霉素庆大霉素非限制非限制第一代第一代链霉素链霉素使用分级使用分级分类分类商品名商品名药品名称药品名称2016-12-172016-12-17氨基糖苷类氨基糖苷类的共同特点的共同特点??结构相似,均为有机碱化合物。结构相似,均为有机碱化合物。??脂溶性小,口服难吸收。脂溶性小,口服难吸收。??不易通过血脑屏障。不易通过血脑屏障。??大部分以原形从肾脏排泄。大部分以原形从肾脏排泄。??抗菌谱广,对革兰阴性菌有杀菌作用。抗菌谱广,对革兰阴性菌有杀菌作用。??阻碍细菌蛋白质合成全过程,对静止期细菌也有阻碍细菌蛋白质合成全过程,对静止期细菌也有作用。作用。??易产生耐药性,各药间有交叉耐药性。易产生耐药性,各药间有交叉耐药性。2016-12-172016-12-17氨基糖苷类抗生素的作用机制氨基糖苷类抗生素的作用机制能影响细菌蛋白质合成的整个环节能影响细菌蛋白质合成的整个环节::??起始起始阶段阶段,,抑制始动复合物的形成。抑制始动复合物的形成。??选择性地与选择性地与30S30S亚基上靶蛋白结合亚基上靶蛋白结合,,使使mRNAmRNA上的上的密码错密码错译译,,导致异常无功能的蛋白质合成。导致异常无功能的蛋白质合成。??阻碍阻碍终止终止因子因子(R)(R)与核蛋白体与核蛋白体AA位结合位结合,,使已合成的肽链使已合成的肽链不能释放并阻止不能释放并阻止70S70S核蛋白体的解离核蛋白体的解离,,最终造成菌体内核最终造成菌体内核蛋白体的耗竭。蛋白体的耗竭。??可通过离子吸附作用附着于菌体表面造成胞膜缺损致使可通过离子吸附作用附着于菌体表面造成胞膜缺损致使胞膜通透性增加胞膜通透性增加,,细胞内钾离子、腺嘌呤核苷酸、酶等细胞内钾离子、腺嘌呤核苷酸、酶等重要物质外漏重要物质外漏,,导致细菌死亡。导致细菌死亡。2016-12-172016-12-17氨基糖苷类抗生素的药代动力学氨基糖苷类抗生素的药代动力学??吸收:胃肠道不吸收或极少吸收,胃肠疾病时吸收:胃肠道不吸收或极少吸收,胃肠疾病时,,吸收增吸收增加。肌注吸收迅速且完全加。肌注吸收迅速且完全,,符合一级动力学过程。静脉内符合一级动力学过程。静脉内给药给药,,浓度随剂量而异。难以进入细胞内、中枢神经系统浓度随剂量而异。难以进入细胞内、中枢神经系统和眼部。和眼部。??分布:除链霉素外分布:除链霉素外,,很少与血清蛋白结合。分泌液和组很少与血清蛋白结合。分泌液和组织中的浓度低织中的浓度低, , 肾皮质和内耳内淋巴及浓度高。脑脊液药肾皮质和内耳内淋巴及浓度高。脑脊液药物浓度则不到血药