文档介绍：氨基糖苷类药物
11/21/2017
主要内容
氨基糖苷类药物的分类及特点
氨基糖苷类的抗菌作用机制
抗菌活性和临床应用
喹诺酮类药物不良反应
耐药机制和控制策略
合理用药与注意事项
常用氨基糖苷类药物
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氨基糖苷类抗生素的分类
基本结构:
氨基环醇环通过糖苷键与一个或多个氨基糖结合。
氨基糖苷类抗生素按其来源、化学结构及抗菌作用分类见表:
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氨基糖若类杭生素的分类
产生菌化学结构第1代第2代第3代
链霉菌假三糖类:链霉素类链霉菌
假三糖类:新霉素类新霉素
巴龙霉系
核糖霉索
假三糖类:卡那霉素类卡那霉素妥布霉素阿米卡星
地贝卡星阿贝卡星
小单孢菌假三糖类: 庆大霉素类庆大霉素异帕米星
小诺米星依替米星
假三糖类:西索米星类西索米星奈替米星
假二糖类:阿司米星类阿司米星
达地米星
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我院现有品种分类及使用分级
药品名称
商品名
分类
使用分级
链霉素
第一代
非限制
庆大霉素
第二代
非限制
阿米卡星
第三代
非限制
妥布霉素滴眼液
典舒
第二代
非限制
硫酸新霉素滴眼液
科恒
第一代
非限制
妥布霉素
第二代
限制
硫酸奈替米星
克菌霸
第三代
限制
硫酸依替米星注射液
悉能
第三代
限制
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氨基糖苷类的共同特点
结构相似,均为有机碱化合物。
脂溶性小,口服难吸收。
不易通过血脑屏障。
大部分以原形从肾脏排泄。
抗菌谱广,对革兰阴性菌有杀菌作用。
阻碍细菌蛋白质合成全过程,对静止期细菌也有作用。
易产生耐药性,各药间有交叉耐药性。
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氨基糖苷类抗生素的作用机制
能影响细菌蛋白质合成的整个环节:
起始阶段,抑制始动复合物的形成。
选择性地与30S亚基上靶蛋白结合,使mRNA上的密码错译,导致异常无功能的蛋白质合成。
阻碍终止因子(R)与核蛋白体A位结合,使已合成的肽链不能释放并阻止70S核蛋白体的解离,最终造成菌体内核蛋白体的耗竭。
可通过离子吸附作用附着于菌体表面造成胞膜缺损致使胞膜通透性增加,细胞内钾离子、腺嘌呤核苷酸、酶等重要物质外漏,导致细菌死亡。
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氨基糖苷类抗生素的抗菌活性
主要对需氧革兰阴性杆菌有强大杀菌作用。
对某些革兰阳性也有良好的杀菌作用。
氨基糖苷类为杀菌药,对静止期细菌也有较强的作用。
与青霉素类或头孢菌素类合用,常可取得协同作用。
其杀菌活力在一定范围内为浓度依赖性,并具有明显的抗生素后效应(PAE)。
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氨基糖苷类抗生素的临床应用1
主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌感染)所致严重全身感染,如胆道、骨和关节感染,肺炎、败血症、尿路感染、脑膜炎、皮肤软组织感染等。常需联用广谱半合成青霉素类或头孢菌素类。
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