文档介绍：抗凝血药物达比加群酯、利伐沙班和阿哌沙班的信息简述?三个药物:达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班?简述其基本信息;?申报情况,专利情况;?合成路线达比加群酯Dabigatran etexilate?通用名:exilate?商品名:Pradaxa?CAS: 211915-06-9?适应症:用于非瓣膜性心房颤动患者中风及血栓的预防?原研厂家:德国勃林格殷格翰?上市情况:2008年首先在德国上市,2010年10月FDA批准上市?化合物专利到期:2018年2月Drug Name(s)PRADAXAFDA Application No.(NDA) 022512Active Ingredient(s)DABIGATRAN ETEXILATE panyBOEHRINGER INGELHEIMOriginal Approval or Tentative Approval DateOctober 19, 2010Chemical Type1New molecular entity (NME)Review ClassificationPPriority review drug Drug NameActive IngredientsStrengthDosage Form/RouteMarketingStatusRLDTECodePRADAXADABIGATRAN ETEXILATE MESYLATE达比加群酯甲磺酸盐75MGCAPSULE; ORALPrescriptionNoNone PRADAXADABIGATRAN ETEXILATE MESYLATE150MGCAPSULE; ORALPrescriptionYesNone ?3-[[[2-[[[4-[[[( 己氧基) 羰基] 氨基] 亚氨***] 苯基] 氨基] ***]-1- ***-1H- 苯并咪唑-5-基] 羰基]( 吡啶-2- 基) 氨基] 丙酸乙酯?性状:白色固体熔点:128-129℃?分子式: C34H41N7O5 分子量:?药理作用:达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂,是dabigatran的前体药物,属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后,在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离,发挥可逆的抗凝作用。?不良反应:达比加群酯用于抗凝治疗过程中也不可避免会出现出血现象。尤其在高剂量应用时,出血发生率更高。Eriksson等率先报道的达比加群酯剂量递增安全性研究即BISTROI研究,314例受试者术后4-8小时开始口服达比加群酯一日2次,、25、50、100、150、200和300mg或一日1次150、300mg,结果表明,各组均未见大出血事件,但最高剂量组(一日2次,每次300mg)在接受治疗初始几日内20例受试者中就有2例出现多部位出血。小出血事件的发生具有明显的剂量相关性。其他不良反应,达比加群酯与依诺肝素相比无显著差异。-05--05--05-23JXHL1100036甲磺酸达比加群酯胶囊化药进口在审评2011-03-30 JXHL1100037甲磺酸达比加群酯胶囊化药进口在审评2011-02-21 制证完毕-已发批件2008-01-10 制证完毕-已发批件2007-05-16 制证批准待发送2005-01-13 达比加群酯的中国专利摘要申请号/、制备方法及其药物组合物达比加群酯的甲磺酸盐一水合物,其制备方法及药物组合物20120509 、马来酸盐、苯甲酸盐、草酸盐、乳酸盐、富马酸盐、酒石酸盐,及其口服制药20120711 ,以及制备达比加群酯的方法中间体20121003