文档介绍：盐酸乌拉地尔注射液开放分类:药品、西药、化学药【化学名】6[[3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丙基]氨基]--二甲基-(1H,3H)-【英文名】UrapidilHydrochlorideInjection【成份】【性状】本品为无色的澄明液体。【作用类别】【药理毒理】乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶,本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α1受体,使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用,阻断儿茶酚胺的收缩血管作用(不同于哌唑嗪的外周作用);中枢作用主要通过激动5羟色胺-1A(5-HT1a)受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压(不同于可乐定的中枢作用)。在降血压同时,本品一般不会引起反射性心动过速。在临床开放性研究中,%%,对高血压病人分别降低为12%%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没有降压效果。脊髓麻醉时,可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力,改善左心室功能,增加心排血量。乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢,亦不损害肾功能。动物实验研究表明,给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应,其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导,α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用,这一作用亦不受α2受体阻滞剂的影响。有研究发现,当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后,高血压犬的血压开始下降,但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2mg-4mg时,心率开始下降,但血压恢复至对照前水平,未见反射性心动过速。大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。动物试验未发现此药有致畸作用。【药代动力学】本品口服吸收较快4~6小时血药浓度达峰值,在肝内广泛代谢,主要为羟化,产生的对羟基化合物(M1)占50%,无生物活性,芳环邻脱甲基化合物(M2)和脲嘧啶环N-去甲基化合物(M3)为微量,有生物活性如原药。本品口服吸收后80%与蛋白结合,大部分代谢产物和10%~20%原药通过肾脏排泄,余下的通过粪便排出。口服T1/,静脉T1/。【适应症】(如血压急聚升高);。【用法和用量】【用法与用量】乌拉地尔针剂应静脉注射或静脉点滴,病人须取卧位。单次和重复静脉注射及长时间静脉点滴均可。亦可在静脉注射后持续静脉点滴。静脉注射:缓慢静注10-50mg乌拉地尔针剂,监测血压变化,降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意,可重复用药。持续静脉点滴或使用输液泵:本品在静脉注射后,为了维持其降压效果,可持续静脉点滴,液体按下述方法配制:通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中,如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理盐水中。如使用输液泵维持剂量,可加入20ml注射液(相当于100m【不良反应】,个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失常、上脸部压迫感或呼吸困难等症状,其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即可消失,病人无需停药。血压过度降低,可抬高下肢,补充血容量即