文档介绍：药理学 1 第一章绪言一、基本概念药理学是主要研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制的一门学科。药物是指能影响机体生理、生化和病理过程,用以防治或诊断疾病的物质。药物效应动力学(药效学) 研究药物对机体的作用及其机制, 即在药物的作用下, 机体发生器官生理功能及细胞代谢活动的变化规律。药物代谢动力学(药动学) 研究机体对药物的作用,即药物在体内吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律。二、药理学任务阐明: 药物在体内的动态变化规律——药动学三、药理学学****方法 1. 理解、联系 2. 重点突出 3. 记忆方法 4. 适当做题 A 型题例题 1 :以下镇痛作用最强的药物是: 答案: C A. 曲马朵 B. 吗啡 C. *** D. 四氢帕马汀 E. 哌替啶例题 2 :以下镇痛作用最强的药物是: 答案: D A. 曲马朵 B. 吗啡 C. *** D. 二氢埃托啡 E. 哌替啶例题 3 :对厌氧菌有广谱抗菌作用的抗生素是答案: A A. 克林霉素 B. 甲硝唑 C. 多粘菌素 D. 利福平 E. 罗红霉素第二章药物代谢动力学大纲要求: P10 第一节药物的体内过程药物吸收及影响因素药物分布及影响因素药物代谢过程、药物代谢的结果、药物代谢酶、细胞色素 P450 酶诱导剂及抑制剂药物排泄途径、药物排泄的临床意义第二节药物代谢动力学参数血药浓度- 时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义第一节药物的体内过程药物在体内的过程:即机体对药物的处置过程药理学 2 一、药物的跨膜转运被动转运(简单扩散、滤过) 载体转运(主动转运、异化扩散、膜泡运输) (一)被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。 1. 主要动力:膜两侧的浓度差。 2. 特点: (1 )不需要载体( 2 )不耗能( 3 )无饱和性( 4 )药物间无竞争抑制现象(5 )膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止 3. 简单扩散的影响因素药物的理化性质;膜的性质、面积和膜两侧浓度差(1 )脂溶性,脂溶性越大,药物越易透过膜(2 )解离度,解离度越小,药物越易透过膜(一般认为非解离型药物才能跨膜转运) (3 )浓度差,膜两侧药物的浓度差越大转运越多(4 )药物的分子大小,分子越小,药物越易透过膜 4. 药物解离度对被动转运的影响常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物, 它们在水溶液中仅部分解离, 其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数 pKa 和溶液的 pH 值。 pKa :即药物在 50% 解离时溶液的 pH 值, pKa 值是各药物所固有的特性弱酸性药物( HA) 弱碱性药物( B) 弱酸性药物在酸性环境中解离少、非解离型多,易跨膜转运。因此:在胃中易吸收;在碱性环境中吸收少。弱碱性药物在碱性环境中解离度少、非解离型多,易跨膜转运。因此:在碱性肠液中易吸收;在酸性环境中吸收少。(二)主动转运药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动,与膜两侧的药物浓度无关,可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。药理学 3 药物的转运被动转运简单扩散———胃肠道吸收、肾小管再吸收滤过———肾小球的滤过载体转运主动转运———肾小管的分泌易化扩散———葡萄糖和氨基酸的转运维生素 B12 经胃吸收甲氨蝶呤进入白细胞二、药物的吸收 1. 吸收药物经血管外给药, 自给药部位进入血液循环的转运过程。常以药物离开给药部位的速率和程度描述。大多数药物吸收过程为被动转运。 2. 影响吸收因素: (1 )药物理化性质( 2 )给药途径( 3 )药物剂型( 4 )机体因素 3. 药物的理化性质 4. 给药途径胃肠道:口服,舌下,直肠, 注射给药:静脉、肌肉、皮下、动脉内、鞘内, 其他给药:吸入,鼻腔、局部、经皮, 胃肠道给药:最常用(安全、方便、经济) 5. 首过消除(首关效应、第一关卡效应) 药物经胃肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,然后进入全身血液循环。有些药物在进入体循环之前,首先被胃肠道或肝脏代谢灭活,使进入体循环的实际药量减少的现象。临床首过消除明显的常用药物: 药理学 4 ***甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、***丙嗪 X 型题 1. 药物的首过消除可能发生于答案: BE A. 静脉注射后 B. 皮下注射后 C. 舌下给药后 D. 直肠给药 E. 口服给药后 A 型题: 1. 首过消除的特点不含答案: B A. 可发生于口服给药时 B. 使药物作用时间延长 C. 药物进入体循环前在胃肠道灭活 D. 药物进入体循环前在肝灭活 E. 使进入体循环的实际药量减少 2. 有关药物吸收描述不正确的是答案: A A. 舌下或直肠给药吸收少,起效慢 B. 药物从胃肠道吸收主要是被动转运 C. 弱碱性药物在碱性环境中吸收增多 D. 药物吸收指自给