文档介绍：麻醉学第六部分:疼痛治疗、药物依赖与戒断
陕西省核工业215医院手术麻醉科鲁彦斌
1
教学要求
1. 掌握吗啡、哌替啶的药理作用和用途、不良反应;
2. 熟悉镇痛新、罗通定、纳洛酮的作用特点、用途和不良反应;
3. 了解滥用镇痛药及吸毒的社会危害性。
2
镇痛药(analgesics)概述

疼痛: 是多种原因(疾病、伤害刺激)所致的常见症状,使患者产生痛苦的感觉,影响病人情绪,尤其是剧痛,还可引起生理功能紊乱,甚至休克。适当选用镇痛药是必要的(保护机制、多种疾病的临床症状)。
疼痛每个人都曾经感受过
疼痛(发生部位)分:躯体痛、内脏痛、神经性痛
疼痛的产生:疼痛感受器(神经末梢)→传入神经(Glu和P物质等)→中枢(整和)→皮层(边缘系统)→疼痛、紧张、焦虑。
急性痛(锐痛)
慢性痛(钝痛)
3
镇痛药(广义):
阿片类镇痛药: S(成瘾)芬太尼
局麻药利多卡因
抗抑郁药
缓解特殊疼痛的药等(如卡马西平等)
解热镇痛药:作用外周(镇痛弱)
4
第二节阿片受体激动药
阿片: 罂粟未成熟果桨汁的干燥物,含20多种生物碱,公元16世纪已被广泛用于镇痛、止咳、止泻;含20多种生物碱,按化学结构分为:
菲类:吗啡和可待因,镇痛作用。
异喹啉类:罂粟碱,松弛平滑肌。
5
海洛因
可待因
冰毒
大麻
摇头丸
吗啡
鸦片
罂粟
6
吗啡(morphine)
希腊神话中的睡眠之神吗啡斯-Morphus
吗啡是鸦片中最主要的生物碱(含量约10-15%)
【体内过程】
1. 吸收:口服吸收快,但首关消除明显,生物利用度低(25%),故常用注射给药。
口服:少用,极量:30mg/次, 100mg/日。
皮下: 吸收60%,常用量10mg/次,极量20mg/次,60mg/日
肌注、静脉:用于心梗、严重烧伤
2. 分布:仅少量通过血脑屏障(镇痛强大);通过胎盘、乳腺屏障。
3. 代谢:主要在肝内与葡萄糖醛酸结合——吗啡-6-葡萄糖醛酸(有药理活性),由肾脏排泄。
4. t1/2=2-3h
7
【药理作用】
1. 中枢神经系统作用
(1)镇痛
激动特定部位阿片受体——镇痛强大,各种疼痛有效,慢性钝痛>间断性锐痛, 对神经痛效果差,消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧情绪,镇痛持续4-6h。
(2)镇静、欣快作用
改善焦虑、紧张、恐惧情绪,提高对疼痛的耐受力,
嗜睡、精神朦胧、理智障碍、安静状态下易诱导入睡
欣快感(contentment,well-being)。
中脑边缘/中脑腹侧背盖区-伏隔核 DA能神经——阿片肽/受体互动
8
(3)抑制呼吸作用显著,频率和潮气量↓(呼吸慢而浅,无心血管抑制)急性中毒:频率3~4次/分,致死主要原因。机理:降低呼吸中枢对CO2的敏感性,抑制桥脑呼吸整调中枢。合用酒精、催眠药、麻醉药,加重呼吸抑制。(4)镇咳:强大,抑制咳嗽中枢(延髓孤束核) (5)缩瞳:针尖样瞳孔为中毒特征,有诊断意义。
(6)催吐:兴奋延脑CTZ,恶心、呕吐。
(7)体温调节:T降低,长期用,T升高
(8)内分泌:抑制下丘脑GnRH和CRF——降低ATCH、LH、FSH
9
2. 平滑肌
(1)胃肠道平滑肌(止泻或致便秘)
兴奋胃肠道平滑肌,张力↑, 蠕动↓,甚至痉挛。
导致:
①胃排空延迟:胃和十二指肠张力↑蠕动↓
②食糜通过缓慢:肠张力↑回盲瓣和肛门括约肌张力↑。
③抑制消化液分泌:食物消化↓,水重吸收↑,粪便干燥。
④抑制排便反射(中枢):便意迟钝。
(2)胆道平滑肌:收缩奥狄氏括肌,胆排空↓,胆内压↑,
致上腹部不适甚至胆绞痛—阿托品解痉。
10