文档介绍：昆明山海棠内提取出一种新型细胞毒作用天然化合物李伟1,2,王芳1,赵余庆1,2*。中国沈阳110016。,教育部结构型药物设计与探究重点实验室。中国沈阳110016。摘要:目的为从昆明山海棠内发现抗肿瘤成分。方法利用硅胶柱色谱法和制备高效液相色谱法从昆明山海棠获取氯仿提取物。被分离成分的结构通过光谱分析法和化学证据显示法被进行鉴别。结果七种化合物被分离出,并且被鉴定为酸乙酯(1),大黄酚(2),大黄素甲醚(3),大黄素(4),雷公藤定碱(5),雷公藤晋碱(6),and雷公藤碱(7)。各个抗癌症细胞株增长的化合物所具备的细胞毒作用均已被测定。结论化合物1是一种具备高活性抗癌细胞株增长的新型天然化合物,主要抗癌细胞(A2780and人卵巢癌细胞OVCAR-3).化合物2-4均是第一次从该种属植物中分离得来。化合物1-4之间所可能具备的活性关系表明甲氧基或者乙氧基可能是起到细胞毒性的基团。关键词:抗肿瘤;大黄酚;大黄素;酸乙脂;昆明山海棠百科:.1674-(卫矛科),在传统中药应用过程中有着很长的使用历史,主要用于治疗肿胀,发热,寒战,疮痍,关节疼痛和感染等疾病。先前关于昆明山海棠的植物化学研究揭示了生物碱的存在(杜安,川添和高石室,1997;杜安等人,2000)二萜的存在(张,王和吴,1992;任一新星,韩和摩尔,1995;张等人,2007;王等人,2011),以及三萜的存在(诸田等人,1995a;1995b;1995c;彭and杨,2004).为从该植物中发现抗肿瘤成分,故进行了更进一步的化学研究。从昆明山海棠的氯仿提取物中分离出了七种化合物,所有化合物的细胞毒作均已被测试。其中,蒽醌类化合物是第一次从该种雷公藤属植物中分离出来,可能是昆明山海棠的氯仿提取物中具有抗肿瘤作用的主要物质。(200-300目,青岛海洋化工有限公司产品),SephadexLH-20(Pharmacia产品),RP-HPLC(北京CXTH3000系统),UV3000光度检测仪,andC18column(北京CXTH,Daisogel-C18,250mm×20mm,10μm)均用于分离,提纯和分析。1H-NMRand13C-NMR频谱均被记录入BrukerARX—300型核磁共振波谱仪(瑞士),(美国)购买了DMSOandMTT比色仪提取和分离昆明山海棠(卫矛科)的根是从中国云南省采集而来,经沈阳药科大学孙其士教授严格鉴定。一份凭证标本(20080910)%的乙醇中进行三次萃,然后悬置水中,再于石油醚、氯仿、正丁醇中先后萃取。经过溶剂蒸发,氯仿提取物可被获得,%。而后,氯仿提取物被色谱用硅胶分成五部分。-E在石油醚(60-90℃)-20被层析,被氯仿和甲醇洗提出来,and硅胶在石油醚(60-90℃)and乙酸乙酯洗出,释放出化合物1(15mg),2(16mg),3(15mg),and4(13mg).