胆碱受体激动药课件.ppt

文档介绍：第六、七章拟胆碱药 cholinomimetic drugs
作用与Ach相似
第六章胆碱受体激动药
直接作用(受体)
胆碱受体激动药
间接作用
抗AchE药
M、N激动药 Ach
M 激动药毛果芸香碱
N 激动药烟碱
易逆性新斯的明
难逆性有机磷酸酯
第一节
M 胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药
胆碱酯类(choline esters)
M、N受体均兴奋,但以M受体为主
生物碱类(alkaloids)
主要兴奋M胆碱受体
常用胆碱酯类药物
乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)
醋甲胆碱(methacholine)
卡巴胆碱(carbachol)
贝胆碱(bethanechol)
胆碱酯类药物共性
含有季胺基团
亲水性强,脂溶性差,不宜口服
不易透过血脑屏障
主要由乙酰胆碱酯酶水解,难易程度相差大
多数药物对M、N受体均可兴奋,但以激动M受体为主
Properties monly Used Choline Esters
choline ester
susceptibility to cholinesterase
muscarinic action
nicotinic action
acetylcholine
++++
+++
++
methacholine
+
++++
+
carbachol
negligible
++
+++
bethanechol chloride
negligible
++
none
[药理作用]
1、心血管系统
(1)血管舒张
引起平滑肌细胞松弛
激动血管内皮细胞M3胆碱受体
内皮依赖性舒张因子(EDRF)释放
即:一氧化氮(nitric oxide, NO)