文档介绍：第九章片剂
一、概述
片剂系将一种或数种药物与赋形剂混合均匀后,制成颗粒,用压片机压制成圆片状或异形片状的固体制剂,可供内服或外用。
在丸剂使用基础上发展起来的,创用于十九世纪40年代。
19世纪末片剂的生产和应用得到了迅速的发展。
.近十几年来,片剂生产技术与机械设备方面也有较大的发展,如沸腾制粒、全粉末直接压片、半薄膜包衣、新辅料、新工艺以及生产联动化等。
特点
片剂剂量准确,片剂内药物含量差异较小
质量稳定:固体制剂、经压缩,孔隙率小
生产机械化、自动化程度高,成本低
体积小,便于贮运和携带
溶出速率较散剂胶囊剂为慢,其生物利用度差
儿童和昏迷病人不易吞服;
含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。
分类
1、内服片:
普通压制片(素片):未包衣片剂
包衣片:可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等
多层片:减少配伍变化,或同时速释和缓释
泡腾片:含有泡腾崩解剂(NaHCO3和有机酸)
咀嚼片:在口内嚼碎后下咽,可不加崩解剂
分散片:遇水迅速崩解(3min内)并均匀分散
缓释片和控释片:延长药物作用时间,减少给药次数,降低血药浓度的波动,提高药物的生物利用度
2、口腔用片
口含片:指含于口腔内缓缓溶解的压制片,用于局部的消炎、消毒等。口含片比一般内服片大而硬,味道适口。
舌下片:指置于舌下使用的压制片,能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收,起速效作用。可避免肝脏的首过作用
颊额片:贴于口腔粘膜,由粘膜吸收起到全身作用,无首过
3. 皮下给药片剂
植入片:使药效持续数周、数月甚至数年
皮下注射用片:注射前溶于水中,现已少用
4、外用片
溶液片:临用前加水溶解成溶液,供外用、漱口、消毒等
阴道片:供塞入阴道内产生局部消炎、杀菌、杀精及收敛等作用
质量要求
1、  含量准确,重量差异合格
2、  适宜的硬度和脆碎度
3、  适宜的溶出度和崩解度
4、  良好的稳定性
5、外观完整光洁,色泽均匀
6、 符合卫生学要求
7、其他:植入片无菌、含片、舌下片、咀嚼片应有良好的口感
二、片剂的赋形剂(辅料)
①有粘性,可使片剂成型。
②有吸湿性,可使片剂迅速崩解。
③有润滑性,可使颗粒具有流动性,不粘冲
④有吸收性,可使液体药物成为固态。
⑤有稀释性。能使任何小剂量的药物均可制成片剂。
粘合剂
崩解剂
润滑剂
稀释剂
吸收剂
辅料的基本要求:无毒、无刺激性、良好的生物相容性
化学惰性、不与药物发生反应
不影响主要的疗效,不影响主药的含量测定
来源广泛,价格便宜
1)淀粉:化学性质很稳定,可与大多数药物配伍, 吸湿性小,外观色泽好,价格便宜,但可压性差。以玉米淀粉最为常用
2)糖粉:粘合力强,片剂硬度大、表面光滑美观,但吸湿性强。
3)糊精:粘性较强,使用不当会使片面出现麻点、水印,造成片剂崩解/容出迟缓,药物提取不全
4)α乳糖:无吸湿性,可压性好,片剂光洁美观,性质稳定,可与大多数药物配伍,喷干产品可直接压片
5)可压性淀粉:具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用,是一种多功能辅料,常用于粉末直接压片
6)微晶纤维素:具有较强的结合力和良好的可压性
7)其它:甘露醇,硫酸钙
(填充剂):增加片剂的重量和体积
1)硫酸钙:化学性质稳定,有较好的抗潮性制成的片剂外观光洁,硬度和崩解度较好,常作片剂的稀释剂和挥发油的吸收剂
2)磷酸氢钙:具有良好的流动性和稳定性,但可压性较差,仅用于制湿颗粒
3)轻质氧化镁:比表面积大,吸收力强,但置露空气中可吸收水及CO2
4)干燥氢氧化铝:为挥发油的良好吸收剂,也可用于粉末直接压片的干粘合剂和助流剂
:吸附挥发油和其它液体性成分
1)水和乙醇
2)淀粉浆:价廉易得,粘合性良好,适用于对湿热稳定的药物,常用量为8~15%。
3)HPMC:崩解迅速,溶出速率高,常用浓度为2~5%
4)PVP:常用K30 可用于水溶性及水不溶或对水敏感的药物制粒,还可作干粘合剂,常用于泡腾片及咀嚼片的制粒。但易吸湿
5)胶浆:10~20%明胶溶液,10~25%阿拉伯胶溶液
6)其它:MC,HPC,CMC-Na,PEG,糖粉或糖浆,MCC
:增加各组分粒子间的结合力