文档介绍：简述强心苷类药物得结构特征及构效关系。1)由苷元与糖两部分组成2)环A-B与C-D之间为顺式稠合,B—C为反式稠合3) 分子得形状就是以U型为特征4)分子中位于C-10与C-13得两个甲基与3位羟基均为β-构型5) 3位羟基通常与糖相连接 ACEI有哪几类?有效得ACEI应具备哪几个结构部分?为什么?⑴含有巯基得ACE抑制剂如卡托普利;⑵含羧基得ACE抑制剂如恩那普利;⑶含磷酰基得ACE抑制剂如福辛普利、有效得ACEI应具备羧基阳离子与锌离子,因为羧基阳离子对结合酶起着重要作用,锌离子在适当得位置使受切断得酰胺键得羰基极化,便于水解,并与ACE抑制剂得巯基结合、作用于钙离子通道得药物在临床上得主要作用就是什么?有哪几种结构类型?每类各举一个药物。临床上钙拮抗剂可用于高血压外,还可用于心绞痛,心律失常,脑血管痉挛,心肌缺血等。异搏定类(维拉帕米)、二氢吡啶类(硝苯地平)、地尔硫卓类(地尔硫卓)4、简述抗高血压药物按作用机制分类,每类各列举一个代表性药物。目前临床上使用得抗高血压药物主要分为利尿药(氢氟噻嗪、呋噻米),交感能神经抑制剂(莫索尼定),扩血管药物(肼酞嗪、米诺地尔),钙通道阻滞剂(盐酸维拉帕米、硝苯地平)血管紧张素转化酶抑制剂(卡托普利)等、青蒿素得结构如何?有何特点?以它为原料,可合成哪些有活性得衍生物? 具有过氧桥得倍半萜内酯。可合成二氢青蒿、蒿甲醚与蒿乙醚、青蒿素琥珀酸酯、简述磺胺类药物得构效关系与抗菌作用机理。对—氨基苯磺酰胺就是必要基团,邻位或间位无效:苯环上其它位置引入任何基团或者苯环变为烃基,联苯,萘基,杂环无效;保持N4为游离氨基或能在体内变为H2N—得,则有效;N1—上取代基对药品得活性与毒性有很大影响、以五元环或六元杂环取代得衍生物有很好得活性与较小得毒性、N1,N4上均有取代物时,如果N4上得取代基在体内能分解出游离H2N-,则仍有活性。N1变为苯或杂环,形成砜有活性。但变为亚砜,硫化物,二硫化物则活性很差、磺胺类药物得抗菌作用机理就是与PABA竞争拮抗使微生物得DNA,RNA及蛋白质得合成受干扰影响细菌得繁殖以对乙酰氨基苯磺酰氯为原料合成磺胺甲恶唑。ﻫﻪ简述喹诺酮类药物得作用机理与构效关系。通过抑制细菌内DNA旋转酶得活性对细菌细胞壁得强大渗透性表现较强得杀菌作用、(1)1位取代基得立体摩尔长度对抗菌作用其关键作用,其最佳值为0。417nm。(2)2位得结构修饰研究得较少、(3)3位与羧酸与酮基相联得3位与4位被认为就是喹诺酮与DNA旋转酶得结合就是必不可少得。对3位羧基得较大修饰可使抗菌活性消失。(4)4位 4位尚未进行广泛得探索。迄今为止,4-酮基用其它基团取代都形成无活性得化合物。(5)5位对C5位取代得研究也较有限、目前,已合成了硝基、氨基、卤素或烷基等小基团衍生物。C5位氨基取代可提高吸收或组织分布、(6)6位在各种C6位取代基(H,F,Cl,Br,CH3,SCH3,COCH3, CN与NO2)中,氟原子得引入可导致其抗菌活性产生戏剧性得增加,(7)7位有一个哌嗪基团, 一般说来,C7位上得H被一些小基团或线性取代基取代得喹诺酮仅有中等或较弱得生物活性、(具有取代基或无取代基得)五、六元杂环得喹诺酮(如:吡咯烷基、吡咯基、噻唑基与哌嗪基等)均有很好得抗菌活性。(8)8位可被氮原子取代或卤原子取代得到具有临床应