文档介绍：龙血竭固体分散体的制备及其溶出效果的研究
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【摘要】目的确定制备龙血竭固体分散体的最佳方法。方法考察固体分散体制备方法、不同的载体、龙血竭与载体间不同比例对龙血竭溶出特性的影响。结果龙血竭固体分散体的溶出效果明显高于龙血竭与载体的物理混合物。结论龙血竭与泊洛沙姆188按1∶4(质量比)的比例,采用溶剂-熔融法制备龙血竭固体分散体溶出效果增加显著。
【关键词】龙血竭;固体分散体;溶出效果
Abstract:Objective To optimize the method of preparing Dragon’s blood solid dispersion . pare different results of various preparations, carriers, and the ratio between the carriers and Dragon’s Tests show that Dragon’s blood solid dispersion dissolute more than its physical mixtures. Conclusion The solid dispersion of Dragon’s bloodPluronic F68 with the proportion of 1 to 4 prepared by solvent evaporation
fusion method accelerates its dissolution remarkably.
Key words:Dragon’s blood; solid dispersion; dissolution
龙血竭(Dragon’s blood)是一种传统中药,黄酮类成分为其活血化瘀的主要有效成分[1]。龙血竭中的黄酮类成分对大鼠实验性静脉血栓形成有明显的抑制作用[1],可明显减少结扎冠状动脉致大鼠急性心肌缺血引起的心肌梗死面积,并降低心肌缺血致肢体Ⅱ导联心电图J点升高[2]。
龙血竭中黄酮难溶于水,易溶于95%乙醇[3],为提高其在水中的溶出度,本实验采用固体分散技术,从辅料、制备方法、药物与辅料的最佳比例3个方面,对其固体分散体的溶出情况进行考察,筛选出增加其溶出效果的最佳方法。
1 材料
ZRS8G智能溶出试验仪(天大天发科技有限公司);TU1810紫外分光光度仪(北京普析通用仪器有限责任公司)。
龙血竭(广西中医学院制药厂);泊洛沙姆188(pluronicF68,沈阳药大药业有限责任公司);95%乙醇(AR级,天津市富宇精细化工有限公司,批号060818);聚乙烯吡咯烷酮(PVP,AR级,广东达濠精细化学品公司,批号20030627);微晶纤维素(曲阜天利药用辅料有限公司,批号20050511);甘露醇(AR级,广西南宁化学制药有限责任公司,批号 H45020272)。
2 方法
检测波长的确定龙血竭中的黄酮类成分在280 nm附近有最大吸收[4],本文用到的4种辅料(pluronicF68、PVP、微晶纤维素、甘露醇)在该波长处均无干扰,见图1,故选定280 nm