文档介绍：甲磺酸培***沙星的研究摘要甲磺酸培***沙星是嗪诺***类抗菌药。可治疗由培***沙星敏感菌所致的各种感染:尿路感染;呼吸道感染;耳、鼻、喉感染;妇科、生殖系统感染;腹部和肝、胆系统感染;骨和关节感染;皮肤感染;败血症和心内膜炎;脑膜炎。***沙星的生产工艺研究第三章***砲金奇(4%甲磺酸培***沙星可溶性粉)-:***沙星的结构o0分子式:***沙星的性状性质:白色或微黄色结晶性结晶性粉末。熔点300°Co该品在水中极易溶解,在酒精、***仿或乙醯中几乎不溶。不易燃,无闪点,无挥发刺激性气味,无臭、***沙星就是甲氧***哌酸的磺酸盐,是***哌酸的衍生物,和***哌酸一样是常用的抗生素。它的基本性质类似于***哌酸,易溶于酸或碱的水溶液,有较强的紫外吸收,荧光也很强,极性强,一般情况下,化学性质比较稳定的。***沙星抑制DNA回旋酶,阻断其复制而呈选择性快速杀菌作用。抗菌谱广,对支原体、螺旋体及革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌如巴氏杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌及放线杆菌作用强大;对B-内酰***和氨基糖貳类耐药的菌株对本品仍高度敏感,对金黄色葡萄菌作用显著。与大多数抗生素有协同作用。体内分布广泛,可通过炎症脑膜进入脑脊液,也可进入骨组织。畜禽内服后吸收迅速,分布容积大,在体内广泛分布,清除半衰期较长。:抗生素-药,用于大肠杆菌、痢疾肝菌、流感肝菌、金黄色葡萄球菌等感染。第二章甲磺酸培***沙星的生产工艺研究甲磺酸培***沙星合成工艺一般由诺***沙星与甲醛、甲酸进行***化反应牛成***物(培***沙星),再与甲磺酸在乙醇溶液中进行成盐反应生成甲磺酸培***沙星。经甲哌嗪化,甲磺酸成盐得甲磺酸培***%o甲磺酸培***沙星是由法国RogeoBollon公司开发的一种新型高教广谱的***哇诺***类抗菌药物。我国已有宜昌制药厂、昆山制药厂等厂家生产。目前甲磺酸培***沙星生产均采用***哌酸***化,然后成盐制得,采用该工艺生产成本高,设备腐蚀较严重。作(2)F-INNLjCH'1培***沙星(3)的制取(2)()>N-***哌嗪8g()、址碇150ml,减压浓缩回收毗噪至干,冷却至室温,加质量分数为5的NaOH溶液100ml,加热溶解,然后加入适量的lmol・1I1HC1溶液,调至pH—7,适当浓缩,静置过夜,过滤得培***沙星湿品,直接用于下步反应。甲璜酸培***沙星的制备是采用***哌酸的前体卜乙基-6-***-7-***-1,4-二氨-4-氧代嚨啦-3-披酸。(2)与N-***哌嗪反应制得培***沙星。采用该工艺,流程短,收率高,成本低,适用于工业化生产。(1)上步所得培***沙星湿品,加水150ml、()于85°,静置过夜,过滤得甲磺酸培***沙星粗品,然后用95%的药用酒精精制,得产品(1)^(82,6),〜285°C(文献值为282〜286°C),,经检验符合卫生部标准。第三章***砲金奇(4%甲磺酸培***沙星可溶性粉)的质量控制研究1产品概述通用名:甲磺酸培***沙星可溶性粉商品名:***砲金奇性状:本品为白色或微黄色粉末。药理作用:杀菌机制为抑制细菌DNA的复制。适应症:抗菌-药。主用于畜禽细菌及支原体感染。不良反应:(1)胃肠道反应。(2)尿路损害。(3)肝细胞损害。(4)中枢神经反应。(5)生长停滞。本品为甲磺酸培***沙星与葡萄糖或乳糖配制而成。含甲磺酸培***沙星(C17H20FN303・CHGS)%-%:分析天平、紫外可见分光光度计、三用紫外分析仪、薄层色谱装置、pIHI-:盐酸、甲醇、***仿、氨-***化鞍缓冲液(),照紫外-可见分光光度法标准操作规程测定,在276>316nm的波长处有最大吸收,在332nm波长处有一肩峰。取本品与甲磺酸培***沙星对照品,分别加甲醇-水(4:1)制成每lml中含加g的溶液。照薄层色谱法标准操作规程(编码:JK-WS-09-017-00)试验,吸取上述两种溶液各5U1,分别点于同一硅胶GF2刘薄层板上,以***仿-甲醇-氨•***化鞍缓冲液()(6:4:1)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254mn)下检视,供试品溶