文档介绍：抗结核病药及抗麻风病药
结核病与麻风病都是由分支杆菌引起的慢性传染性疾病,其治疗较一般细菌感染困难,需长期服药治疗。因为:
这类细菌生长繁殖十分缓慢,不易感受药物。
大部分杆菌存在于细胞内
感染病灶复杂
菌体组成与其他细菌有很大不同,脂质成分高。
抗结核病药
爱滋病传播促进了结核病在全球的回升
结核杆菌的多药抗药性
治疗延误或者不完全
近年结核病有复发之势。原因为:
常用抗结核药的临床分类
一线抗结核药:异烟肼、利福平、利福定、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。
二线抗结核药:对氨水杨酸、乙硫异烟肼、卷曲霉素、环丝氨酸等。
常用抗结核病药
异烟肼(雷米封, Isoniazid, Rimifon, INH)
利福平(半合成抗生素)Rifampin
乙胺丁醇 Ethambutol 人工合成抗结核药物
链霉素 Streptomycin
对氨基水杨酸 Para-aminosalicylic acid (PAS)
异烟肼(雷米封, Isoniazid, Rimifon, INH)
[特点]
疗效高
毒性小
抗结核药首选
口服方便
人工合成,价廉
[抗菌作用]
抗结核杆菌作用强大,兼有抑菌与杀菌活性
对繁殖期结核杆菌作用更明显
对其它细菌无作用
[作用机制]
抑制结核杆菌DNA的合成发挥抗菌作用
抑制分支菌酸的生物合成(分支菌酸为分支杆菌独有)
与对其敏感的分枝杆菌菌株中的一种酶结合,引起结核杆菌代谢紊乱而死亡
[耐药性]
易产生耐药性,停药后多可恢复
[体内过程]
易自胃肠道吸收(快而完全)穿透力强,吸收后分布至全身各组织
易进入细胞内
易透过BBB
能渗入干酪样病灶、肺空洞病灶、淋巴结、浆膜腔、胸水。
大部分在肝内乙酰化代谢灭活。
人体代谢个体差异较大
乙酰化速度受遗传基因控制
快代谢型—易致肝损伤
慢代谢型
[不良反应]
神经系统症状
CNS症状
周围神经炎
原因:与VitB6缺乏有关。INH使VitB6缺乏,引起γ-氨基丁酸减少,致中枢兴奋。
肝脏损害
机制尚不清楚
血液系统
[临床应用]
抗结核首选药
适合于各型结核
对于干酪性肺结核、空洞型肺结核也有效
对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量,必要时可iv.
利福平(半合成抗生素)Rifampin
[抗菌作用]
作用强:疗效与INH相似而强于链霉素
抗菌谱广
对麻风杆菌亦有明显作用
对多种G+和G-菌有强大抑制作用
高浓度对衣原体和某些病毒也有作用
机制:特异抑制细菌的依赖DNA 的RNA多聚酶,从而抑制mRNA的合成。对人体细胞内的RNA多聚酶无影响。
细胞内外杀菌剂