文档介绍：第三O五医院·药理第三O五医院从重庋愍染的降阶梯治疗来看初始治疗药物的定位需氧菌细菌4头孢霉素厌氧菌监制:昭和大学医学部临床感染症学教授二木芳人先生碳青霉烯类的分类公第三五医院特点药物第一类·对非发酵G杆菌作用有限,适厄巨他培南用于复杂性或产ESBL肠杆菌所致社区获得性感染第二类·对包括非发酵G杆菌在内的绝亚胺培南大多数致病菌均有效,适用于·美罗培南医院获得性感染比阿培南帕尼培南多利培南(未在中国上市)第三类■除第二类的菌谱以外尚对MRSAcS023(tomopenem未上市);52:538-542第三O五医院碳青霉烯类的比较:体外抗菌谱亚胺培南美罗培南比阿培南厄他培南|帕尼培南金葡菌、链球菌十十+十十+十肠球菌(粪肠球菌)+++±±+±++厌氧菌十十+十肠杆菌十十十十士产AmpC/ESBLG菌十十+十ND铜绿假单胞菌/不动杆菌十十十oPExpertOpinPharmather2(***@8:9:23-3碳青霉烯的基本概念第三O五医院具有强效、广谱、耐酶三重优势(一)woodward的构想和研发哈佛大学woodward教授提出把青霉素类与头孢菌素类的母核融合在—个母核中,从而具有强、广、耐三重优势,首先上市的亚胺培南呈现更耐酶、更广谱、更强效三重优势,具有里程碑的巨大意乂。青霉烷(Penam)H3C片少k29一青霉烯(Pene碳青霉烯(Cartap碳青霉烯(Cartapenemenem头孢烯(Cefem),,键角变小(从120°变成108°)使二氢吡咯环形成平面命体B内酰结构6位β-H与桥头5位α-H呈反式构型(头孢菌优化桥头H素等)都是顺式α构型从而能给靶位提供更的反式结构°M住结合部位,而同时赋子对β内酰胺酶的稳定性。并对β-内酰胺酶有抑制作用α-羟乙基侧链提高对β-内酰胺酶的稳定优化4位和2性,(包括脒乙基硫醚和吡咯乙基硫醚侧链两类)提高对G-杆菌的作用。碳青霉烯具有更耐酶、更广谱、更强效的质m三重优势青赛烷(Penm头孢烯(Cem肯霉烯(Pen碳青霉烯COOHCOoH霉烷头孢烯头霉蟠碳青霉烯囊括了青霉素类、头孢烯类、头霉烯类三类的优势从G+/G-,厌氧/需氧,杆菌/球菌具有更广的抗菌谱碳青霉烯类更耐酶优勢第三O五医院肠杆菌科细菌耐药率(%)抗菌药物肠杆菌科细菌(35788株)(耐药检测2014年碳青霉烯类更耐酶优势第三O五医院肠杆菌科细菌耐药率(%)抗菌药物大肠埃希菌克雷伯菌变形杄菌肠杆菌属(16511)(11308)(1732)(3418)、肠杆菌科细菌和不发酵糖G-杆菌的耐药率(%)抗菌药物肠杆菌科不发酵糖菌(35788)