文档介绍：第十章
拟胆碱和抗胆碱药物
Cholinergic and Anticholinergic Agents
身环现二院
引言
◆外周神经分为传入神经和传出神经
◆传入神经又叫感觉神经
◆传出神经是将中枢发出的神经冲动传至
外周,包括自主神经系统(交感神经和
副交感神经系统)和运动神经系统
◆根据神经末梢释放的递质不同,传出神
经又可分为胆碱能神经(释放乙酰胆碱)
和肾上腺素能神经(释放去甲肾上腺素
和肾上腺素)。
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◆自主神经系统是能够自动调整与个人意志无关
的脏器的作用和功能的神经,可分为交感神经
和副交感神经。
◆交感神经系自主神经系统的重要组成部分,主
要功能使瞳孔散大,心跳加快,皮肤及内脏血
管收缩,冠状动脉扩张,血压上,小支气管
舒张。目肠蠕动减弱膀胱壁肌肉松驰唾液
分泌减少,汗腺分泌汗液、立毛肌收缩等。
◆副交感神经系统的作用与交感神经作用相反
保持身体在安静状态下的生理平衡,其作用有
三个方面:①增进胃肠的活动,消化腺的分泌,
促进大小便的排出,保持身体的能量。②瞳孔
缩小以减少刺激,促进肝糖原的生成,以储蓄
能源。③心跳减慢,血压降低,支气管缩小
以节省不必要的消耗,协助生殖活动,如使生
殖血管扩张,性器官分泌液增加。
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◆乙酰胆碱( acetylcholine,ACh)是绝
大多数传出神经纤维的递质。
◆乙酰胆碱由乙酰辅酶A和胆碱在胆碱乙
酰基转移酶的催化下合成,一旦合成
由胞质转运至胆碱能神经末梢近膜处
的小囊泡内。
CH3COCH2 CH2N(CH3)3
乙酰胆碱
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◆当神经冲动到达神经末梢,引起递质
释放,乙酰胆碱与突触前膜、后膜上的
胆碱能受体结合,使之激动而产生效应
◇释放的乙酰胆碱大部分被神经末梢重
摄取,另一小部分很快地被乙酰胆碱酯
酶水解为胆碱和乙酸而灭活。
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胆碱受体分类
◆乙酰胆碱受体根据对不同生物碱反应的
不同,分为两类:一类对毒蕈(xin)
碱较为敏感,称为毒蕈碱乙酰胆碱受体,
即M受体
◆另一类对烟碱较为敏感,称为烟碱乙酰
胆碱受体,即N受体。
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◆已确认M受体有5个亚型。
◆M受体广泛分布于中枢和周围神经
系统,它在调节副交感神经系统靶
器官的功能中起着关键性的作用。
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乙酰胆碱受体分型及其性质
亚型
分布
生理功能
激动剂作用拮抗剂作用
MM1神经节、调节大脑各种功能,调治疗早老性治疗消化道
分泌腺体节汗腺、消化腺的分泌痴呆症
溃疡
M2心肌、平引起心肌收缩力减弱、治疗冠心病治疗心动徐缓
滑肌
心率降低、传导减慢
和心动过速性心率失常
M3分泌腺体血管平滑肌舒张、胃肠治疗痉挛性治疗慢性阻
和平滑肌道和膀胱平滑肌收缩、血管病、手塞性呼吸道
括约肌松弛、瞳孔缩小、术后腹气胀、疾病、尿失
腺体分泌增加
尿潴留
禁等
M4分泌腺体抑制钙离子通道
缺乏特异性配基
和平滑肌
「M5大脑孤儿受体
缺乏特异性配基
NN1神经节释放乙酰胆碱
治疗早老性治疗高血压
痴呆症药物
N2|神经骨骼
的开发
松弛骨骼肌
肌接头
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◆拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似
作用的药物,用治疗胆碱能神经系
统兴奋性低下引起的疾病。
◆抗胆碱药主要为胆碱受体拮抗剂,即
和胆碱受体有高度亲和力,但是无内
在活性,从而阻断乙酰胆碱与胆碱受
体的相互作用,用于治疗因胆碱能神
经系统过度兴奋所造成的疾病。
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第一节拟胆碱药
◆根据作用机制不同,拟胆碱药可分为
以下两种类型:
胆碱受体激动剂-直接作用于胆碱受体
胆碱酢酶抑制剂-抑制乙酰胆碱的水解
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