文档介绍：山东大学
硕士学位论文
抗菌新药头孢匹胺钠脂质体的研究
姓名:时明
申请学位级别:硕士
专业:药剂学
指导教师:黄桂华
20090502
抗菌新药头孢匹胺钠脂质体的研究中文摘要同时,由于作用时间短,每天需次静脉给药,给患者造成不便。疚牟捎酶咚倮胄姆ǚ掷胫侍搴陀卫胍┪铮⒘俗贤夥止夤舛确ú舛ㄖ体中头孢匹胺钠含量及包封率。结果:头孢匹胺钠在甇斗∥浓度范围内线性关小于甇%,回收率均在%%之间。酝锋咂グ纺浦侍宓闹票阜椒ā⒋Ψ阶槌杉肮ひ战辛私衔H娴难芯俊2用薄膜分散法、逆相蒸发法、乙醇注入法、硫酸铵梯度法、醋酸钙梯度法五种方法制备脂质体,测得的包封率分别为.%、.%、.%、.%、.%。因此确定采用逆相蒸发法制备头孢匹胺钠脂质体。单因素考察结果表明,药脂比、与质量比、有机相、有机相与水相积比例、超声时间等对脂质体包封率的影响较研究生:时明专业:药剂学导师:黄桂华副教授在临床上,抗生素主要是抑制病原菌的生长,用于治疗大多数细菌感染性疾病。抗生素种类繁多,头孢菌素类因具有抗菌谱广、抗菌作用强、过敏反应少、与青霉素仅有部分交叉过敏性,及对荒邗0访赣胁煌潭鹊奈榷ㄐ缘扔诺悖蛊湓诹俅采嫌用广泛,在全球抗感染药品市场中占有%的份额,具有十分重要的地位。头孢匹胺钠,简称0牒铣傻牡谒拇锋呔乩抗生素,具有广谱的抗革兰氏阳性菌和阴性菌的作用。在临床上广泛应用于呼吸道感染、妇科感染等多种细菌感染。由于其水溶性强,难以穿透细胞膜,不能在细胞内聚集,造成胞内药物浓度较低,细菌等对药物不够敏感,治疗细胞内细菌感染效果不佳,将头孢匹胺钠制成脂质体,而脂质体的膜材多用磷脂,其生物相容性好;作为载体将药物包封后,与细胞膜有较好的亲和作用,可以成功地将药物送达细胞内部,从而提高药物的生物利用度和靶向性,同时,延长药物作用时间,减少用药剂量。具有很高的科学技术价值和实践应用价值。主要研究结果如下:系良好,回归方程为.。日内、日间精密度山东大学硕士学位论文
正交法设计试验,对头孢匹胺钠脂质体的处方组成和制备工艺进行优化。结果表明,优化得到的头孢匹胺钠脂质体在透射电镜下为封闭的多层囊状或多层圆球体,平均粒酝锋咂グ纺谱⑸湟何2伪戎萍粒锋咂グ纺浦侍逦J笛橹萍粒行将头孢匹胺钠制成脂质体,具有高度的靶向性,增加药物疗效,延长作用时间,大。在单因素考察基础上,以包封率等为评价指标,选择对包封率影响较大的四个因素┲取隒柿勘取⒂谢嘤胨嗷壤⒊奔,采用径为..话饴饰.%.匾┝课..琙缥为,值为.:。锋咂グ纺迫芤旱奶逋馐鸵┓弦患抖ρP停匠涛猯...煌锋咂グ纺浦侍宓奶逋馐头欧蟇数学模型,方程为/,脂质体显著改变了药物的体内配置,与药物溶液相比,药物在血浆及肺组织分布量明显增加,心、肾蓄积明显减少,因而可在一定程度上减小药物可能引起的心脏毒性及肾毒性。降低头孢匹胺钠对组织、器官毒性。关键词:头孢匹胺钠;脂质体;正交设计;逆相蒸发法山东大学硕士学位论文.
甌甌畉痳:..山东大学硕士学位论文:.,%.,.,,瓸瓸,
.甌甌瑆...%%ィ,.%、.%、.%、.%、.%..琩琩ナ.,—,,琫甌,瑂瓵,,..甌.;.
山东大学硕士学位论文:;籓;—
符号说明生理盐水累积释放百分率紫外分光光度法磷酸盐缓冲液靶向给药系统觕相关系数标准差相对标准偏差卵磷脂载药量包封率高效液相色谱维生素头孢匹胺钠胆固醇磷脂山东大学硕士学位论文甋.。一’
原创性声明关于学位论文使用授权的声明本人郑重声明:所呈交的学位论文,是本人在导师的指导下,独立进行研究所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外,本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的科研成果。对本文的研究作出重要贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本声明的法律责任由本人承担。论文作者签名:本人完全了解山东大学有关保留、使用学位论文的规定,同意学校保留或向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版,允许论文被查阅和借阅;本人授权山东大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或其他复制手段保存论文和汇编本学位论文。C苈畚脑诮饷芎笥ψ袷卮斯娑导师签名期:日
问题;生物药剂学方面的低吸收或生物学不稳定性问题;药物动力学方面的/短和分布广而缺乏特异性方面的问题;临床方面的治疗指数低和存在解剖屏障无毒、可生物降解三个要素。脂质体际跏潜挥魑!吧锏嫉钡牡谒拇懈┘际酢V侍迨一种定向药物载体,属于靶向给药系统的一种新剂型。近年来脂质体作为药物刖在临床上,抗生素主要是抑制病原菌的生长,用于治疗大多数细菌感染性疾病。抗生素种类繁多,主要有青霉素类、头孢菌素类、磺胺类和喹诺酮类等药物。头孢菌素类具有抗菌谱广、抗菌作用强、过敏反应少、与青霉素仅