文档介绍：雌激素的临床应用
重庆医科大学附属第一医院 叶之美 教授
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雌激素的临床应用
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主 要 内 容
临床常用雌激素概况
雌激素在激素补充治疗中的应用
雌激素在妇科功能性治疗的应用
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雌激素的临床应用
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雌激素是女性最重要的激素之一
雌激素(estrogen; estrin; oestrogen) ：
由脊椎动物的卵巢、睾丸、胎盘或肾上腺皮质所产生的十八碳固醇类激素。绝大部分哺乳动物的主要雌激素是17β-雌二醇，其他雌激素有雌三醇和雌***。
雌激素的生理作用：
第二性征
***官
发育
生殖
卵泡发育
子宫内膜准备
宫颈粘液改变
其它
泌尿生殖道
骨
皮肤
水钠
血脂
心脑血管
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雌激素的临床应用
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雌激素在妇科领域中治疗作用
雌激素缺乏(需要雌激素补充治疗疾病)
如：子宫及/或双侧卵巢切除术后、更年期综合征、低雌激素性闭经、子宫内膜异位症治疗后的“反向添加”和其他
雌激素功能性治疗(功能性治疗疾病)
功血
人工产流(药流)
宫腔粘连或内膜损伤
其他
回奶
绝经后取环
ART
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雌激素的临床应用
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雌二醇
雌三醇
雌***
炔雌醇
炔雌醇环戊醚
尼尔雌醇
己烯雌酚
己烷雌酚
戊酸雌二醇(补佳乐® )
妊马雌***
苯甲酸雌二醇
环丙酸雌二醇
17b－雌二醇
雌三醇
雌激素的分类
雌激素
内源性
雌激素
合成雌
激素
半合成
雌激素
全合成
雌激素
天然雌
激素
天然
雌激素
制剂
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雌激素的临床应用
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戊酸雌二醇:商品名补佳乐®，即雌二醇的戊酸酯，是长效雌二醇衍生物
17β－雌二醇:商品名诺坤复® ，是微粒化的天然17β-雌二醇
妊马雌***:商品名倍美力® ，是从孕马尿中提取的水溶性天然结合型雌激素，其中含50~65％的雌***硫酸钠和20~35％孕烯雌***硫酸钠
苯甲酸雌二醇:是雌二醇的苯甲酸酯，作用时间维持2~5天，是油溶剂，仅供肌肉注射
环戊丙酸雌二醇:长效雌激素制剂，是雌二醇的环戊丙酸酯，作用 维持3~4周以上
雌三醇:是体内雌二醇的代谢产物，对***和宫颈管具有选择性，对子宫内膜无影响
临床常用天然雌激素类制剂
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雌激素的临床应用
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戊酸雌二醇 ：天然雌激素前体 (补佳乐®)
戊酸雌二醇，即雌二醇的戊酸酯，是长效雌二醇衍生物
O
HO
O
17
来源天然：
谷固醇、胆固醇来自大豆
薯蓣皂苷元来自大豆和薯蓣
工艺先进：
微粒化：溶解迅速、吸收更好
酯化：体内平稳转换，对肝脏影响小，
副反应更少；患者依从性好
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雌激素的临床应用
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补佳乐®与人体自身代谢相同
补佳乐®(戊酸雌二醇)进入人体后，立即转换为雌二醇和戊酸
雌二醇按照人体自身典型途径进行代谢
戊酸代谢为二氧化碳和水，排出体外
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雌激素的临床应用
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补佳乐®药代动力学优于非酯化雌二醇
补佳乐® 2mg与非酯化雌二醇的血浆雌二醇浓度比较，结果显示补佳乐吸收更快，更平稳，同时可避免雌二醇血清浓度高峰
Gynecol Endocrinol. 1994;101-107.
微粒化及酯化雌二醇 2 mg
非酯化雌二醇 2mg
600
400
500
300
200
100
2h
4h
6h
8h
绝经前生理雌二醇水平
副反应阈值
有效阈值
摄入时间(小时)
血浆雌二醇浓度
pg/ml
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雌激素的临床应用
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补佳乐® (戊酸雌二醇) 特点总结
人体天然雌激素前体，与人体自身产生的雌激素极其相似
天然雌激素
微粒化酯化工艺
与人体自身
代谢相同
个体化给药