文档介绍：抗真菌药物 ---Antifungals Agents
一班十组
主讲人：王航
PPT制作：王航
小组成员：冯予希、戴琪玲、赵婧婷、李慧明
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抗真菌药物的概述
真菌感染是一种常见病，特别是居住环境较差，卫生条件不好，所处气候潮湿，生活质量低下的人群更易发生。
真菌感染性疾病根据真菌侵犯人体的部位分为4类：浅表真菌病、皮肤真菌病、皮下组织真菌病和系统性真菌病；前二者合称为浅部真菌病，后二者又称为深部真菌病。一般生活中常见的就是前二者，浅部真菌病。后二者深部真菌病则常出现于医院，为院内感染类型，不过目前由于抗生素的大量使用或滥用，皮质激素的大量应用，也使得深部真菌感染越来越多见。
能抑制或杀灭真菌的药物称为抗真菌药（Antifungal drugs）。
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浅部真菌感染：多由浅部真菌（表皮癣菌、毛
癣菌、小孢子菌等）引起，主
要 侵害皮肤、毛发、趾（指）
甲等。
深部真菌感染：多由深部真菌（念珠菌、新隐
球菌、荚膜组织胞浆菌等）引
起，主要侵害皮肤深层、粘膜、
内脏、脑、骨等部位。
真菌感染的分类
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按照结构分类可分为一下三类
抗真菌抗生素
2 唑类抗真菌药物
3 其他抗真菌药物
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抗真菌抗生素
抗真菌抗生素分为多烯类和非多烯类，非多烯类抗生素主要对浅表真菌有效，其代表药物有灰黄霉素和西卡宁，这两种药物都主要用于浅表真菌感染且有一定毒性，一般只可外用。
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灰黄霉素
作用机理：干扰真菌核酸合成，破坏细胞有丝分裂的纺锤体结构，阻止细胞中期分裂，从而抑制真菌的生长。
适应症：对毛发癣菌、小孢子菌、表皮癣菌等浅部真菌有良好抗菌作用。主要为外用药，用于治疗头癣、体癣、股癣和甲癣等。
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多烯类抗真菌抗生素
多烯类抗真菌抗生素是20世纪50年代发现的由放线菌产生的一大类抗生素，至今已约有60余种，主要代表药物有制霉菌素、***霉素B、甲帕霉素、曲古霉素等，主要用于治疗深部真菌感染。***霉素B为治疗深部真菌感染的首选药物。
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多烯类抗真菌抗生素和真菌细胞膜上的麦角甾醇结合，损伤细胞膜的通透性，导致真菌细胞内钾离子、核苷酸、氨基酸等无机物或有机物外漏，破坏真菌细胞的正常代谢，从而起到抑菌作用。在哺乳类动物的细胞膜上主要存在着胆甾醇，而不是麦角甾醇。而多烯类抗真菌药物对麦角甾醇的结合能力比对胆甾醇的强10倍，因此多烯类抗真菌药物对哺乳类动物的细胞膜损伤作用比较小。而对细菌来讲，除了支原体以外，在细菌细胞膜上没有甾醇存在，因而多烯类抗真菌抗生素对细菌没有用。
临床上多烯类抗真菌抗生素主要用于治疗深部真菌感染性疾病。
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***霉素B（amphotericin B)
抗菌谱：仅对多种深部真菌有强大抑制作用。
机理： 与真菌胞膜麦角固醇结合 胞膜透性
增加
耐药性：少见。
应用： 静滴－全身性深部真菌感染（首选）
鞘内注射－真菌性脑膜炎
口服－消化道感染
剂型改进：近年来通过对其剂型的改进减轻了毒性，如 ***霉素B脂质体剂型、***霉素B脂质体复合物***霉素B胶体分散剂等。
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唑类抗真菌药
唑类抗真菌药为近年发展起来的一类合成抗真菌药，于20世纪60年代末问世，克霉唑和咪康唑为这类药物的先驱。随后，大量的唑类药物被开发，不仅可以治疗浅表性真菌感染，而且可以口服治疗全身性真菌感染。
唑类药物的化学结构特征是分子中有含有两个或三个氮原子的一个五元芳香环。并通过N1连接到一个侧链上，在侧链至少含有一个芳香环。依据分子中含有两个或三个氮原子，将该类药物分为咪唑类和三唑类。
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