文档介绍：课前复习
,为何要与阿托品合用?
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解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs
概述
常用药物
复方制剂
目的要求
。
、用途及不良反应。
、用途。
(A·P·C)的特点。
一、概述
(一)概念:
解热镇痛药是一类具有解热、镇痛、且大多数尚有消炎抗风湿作用的药物。因其化学结构和抗炎作用机理均不同于甾体激素,故也叫非甾体类抗炎药。
羧酸类
烯酸类
甲酸类
乙酸类
丙酸类
苯胺类
吡唑酮类
有机酸类
其它
对乙酰氨基酚
保泰松
阿司匹林
吲哚美辛
舒林酸
萘丁美酮
双氯芬酸
芬布芬
布洛芬
萘普生
吡罗昔康、美洛昔康
尼美舒利
水杨酸类
吲哚乙酸类
茚乙酸类
萘乙酸类
邻氨苯乙酸类
苯乙酸类
苯丙酸类
萘丙酸类
苯并噻嗪类
(二)解热镇痛药按化学结构的分类
(三)PG的生物合成
解热镇痛药尽管化学结构各不相同,但均有最基本的作用机理,即抑制PG合成酶。
PG(prostaglandin)的基本结构是含一个五元环的二十碳不饱和脂肪酸。广泛存在于体内各组织中,种类很多,生理作用广泛。
图1
PG的生物合成图1
细胞膜磷酯
糖皮质激素
磷酯酯A2
酯加氧酶
花生四烯酸
白三烯(LTs)
PG合成酶
(环氧酶)
环内过氧化物
PGG2、H2
TXA2合成酶
血小板内
TXA2
前列环素合成酶
动脉上皮C内
PGI2
PGD2 PGE2 PGF2a
异构酶还原酶
解热镇痛药
血小板活化因子(PAF)
扩张血管、增加血管通透性、收缩支气管、趋化白细胞
增加血管通透性、收缩支气管、趋化白细胞
COX-1
COX-2
生成
功能
选择性抑制剂
固有的
生理学:保护胃肠、
调节血小板聚集(TXA2)、
调节外周血管阻力(PGI2)、
调节肾血流量(PGI、PGE)
吲哚美辛、阿司匹林、吡罗昔康
需经诱导
生理学:妊娠时、PG生成增加时。
病理学:生成蛋白酶、PG及其它致炎介质,引起炎症。
美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮
非选择性抑制剂
萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠
两种环氧酶(cyclo-oxygenase,COX)特性比较
药物
COX-1
COX-2
COX-2/COX-1
吡罗昔康
阿司匹林
吲哚美辛
布洛芬
美洛昔康
双氯芬酸
萘普生
尼美舒利

﹤10

277

600
173
60

﹤
部份药物对COX-1和COX-2的IC50(M)及COX-2/COX-1的比值
:
:抑制体温调节中枢PG合成
升高的调定点恢复正常
体温恢复正常(祥见图2)
特点:只能使发热的机体体温降至正常,而不
降低正常体温(与氯丙嗪不同)。
用途:可用于各种原因引起的发热(对症)
(四)基本作用、用途
机理