文档介绍：常用糖皮质激素类药物 制剂及特点
北京协和医院药剂科
王强
1
整理课件
全身给药
口服给药
静脉给药
肌内给药
局部给药
吸入给药
经口吸入
鼻腔喷雾
关节内给药
眼内局部给药
滴眼剂
眼部注射
滴耳给药
皮肤外用给药
皮损内注射给药
硬膜外给药
直肠给药
糖皮质激素给药途径
2
整理课件
内源性
可的松 Cortisone
氢化可的松Hydrocortisone
外源性
泼尼松 Prednisone
泼尼松龙 Prednisolone
甲泼尼龙 Methylprednisolone
倍他米松 Betamethasone
地塞米松 Dexamethasone
全身用糖皮质激素常用药物
3
整理课件
内源性 糖皮质激素
可的松C11位羟化
糖皮质激素活性
4
整理课件
内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些？
其中具有生理活性的是？
其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？
两者之间的关系是什么？
发生代谢转换的部位是？
氢化可的松
可的松
氢化可的松
可的松
在代谢中相互转化
肝脏
氢化可的松 vs 可的松
关联与差异
5
整理课件
药代动力学
吸收差异
生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用量小于可的松，
代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者
肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用无需代谢的活性成分
急性或严重应激状态下：
使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用
药效学
与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于生理性替代治疗。
用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑制作用
关联与差异
氢化可的松 vs 可的松
6
整理课件
人工合成糖皮质激素
1929年
发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用
1948年，1951年
可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎
正作用
副作用
糖皮质激素活性
盐皮质激素活性
抑制类风关
所需剂量
正常代谢功能
扩大
内源性糖皮质激素
7
整理课件
外源性糖皮质激素
糖皮质激素活性4
盐皮质激素活性
C1=C2双键结构
无需肝脏代谢活化
亲脂性增加
糖皮质活性 20
盐皮质活性 0
糖皮质活性
盐皮质活性
亲脂性增加
糖皮质活性↗5
盐皮质活性↘
8
整理课件
药理学作用改变
药代动力学特征改变
与糖皮质激素受体亲和作用
盐皮质激素作用没有增强
略有下降
生物半衰期
抗炎作用
血浆半衰期延长
代谢降低
化学结构变化
水钠潴留
蛋白结合降低
游离增加
抗炎作用增强
作用时间延长
C1,2位不饱和双键
环A几何形态改变
泼尼松龙
泼尼松
抗炎作用强弱和
作用时间长短的 药物化学基础
9
整理课件
其中具有生理活性的是？
其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？
两者之间的关系？
发生代谢转换的部位是？
关联与差异
泼尼松龙（强的松龙）
泼尼松（强的松）
在代谢中相互转化
肝脏
泼尼松龙(强的松龙)vs泼尼松(强的松)
药代动力学：
代谢差异：肝功能障碍患者适于直接使用活性成分泼尼松龙（强的松龙），泼尼松不能有效代谢成为活性产物。
药效学：
作用完全相同，可等剂量交换使用
10
整理课件