文档介绍：摘要：从黑素的概念和黑素形成的生理、生化过程的角度探讨了美白剂必须具备的功能和美白剂开发的理论依据。对传统主流及新近研究开发的美白剂, 如曲酸及其衍生物，氢醌衍生物，维生素C及其衍生物，果酸（AHA），胎盘提取液（宫宝素），内皮素拮抗剂，黄***类化合物以及天然中草药成份等美白成分的作用机制、应用效果及不良反应等进行了综述。指出了值得关注的一些化合物，并提出全美白概念型美白剂、多酶抑制美白剂是以后研究开发的重要方向之一。
化妆品美白剂
2021/1/15
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关键词：黑素；美白剂；机理；功效评价
引言
爱美之心人皆有之，“肤如雪，凝如脂”是中国古典女性追求的理想境界，也几乎是所有东方女性孜孜以求的目标，而欧美消费者也有老年斑，黄褐斑等色素沉着等皮肤问题。所以美白是个经久不衰的话题。广大消费者的需求，刺激了美白化妆品市场的发展。现今，美白化妆品市场日趋活跃，美白剂的开发研究也不断推出，市场上新的功效高，易于配伍的原料也不断推出，相继应用于化妆品，推动着美容护肤化妆品的发展。
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一．皮肤美白机理
1．黑素及黑素形成机理
由于黑素化的程度不同, 黑素可呈黄、红、褐、黑等颜色, 人类皮肤及头发的颜色与黑素细胞的数量关系不大, 而主要是由黑素细胞中储存黑素的黑素小体的数量、大小、分布及黑素化程度决定 ,
如黑、白人种皮肤中的黑素细胞数量基本相同, 但黑种人角朊细胞内的黑素小体数量多、形态大、黑素化程度高、单个散在分布、降解缓慢, 而白种人角朊细胞内的黑素小体数量少、形态小、黑素化程度低、多聚集分布于吞噬溶酶小体内易降解[1]。
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皮肤黑素合成的主要步骤为:
酪氨酸的摄取及分布、酪氨酸酶的合成及活性、黑素体储存黑素及通过黑素细胞树突将黑素颗粒转运到角朊细胞、角朊细胞中的黑素颗粒随表皮细胞移行, 伴随角质层的脱落而排出。黑素的合成途径如图1
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2．美白作用机理
由于黑素合成过程中的酪氨酸酶活性和黑素输送等环节容易受到外界的影响, 从而为皮肤美白剂的研究开发提供了可能。
目前常用皮肤美白剂的主要作用靶点是酪氨酸酶、黑素细胞和黑素的转运代谢。按不同的作用原理, 将皮肤美白剂分为:
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1. 抑制黑素细胞 (melanocyte) 增殖。
2. 抑制黑素形成 : ①抑制酪氨酸酶、多巴互变酶 (Depachrome tautomerase) 、二 羟 基 吲 哚 (DHICA) 氧化酶活性 ; ②还原黑素形成过程各中 间体 , 或与之结合以阻断黑色素形成。阻断二羟基吲哚 (DHI) 聚合为黑色素。
3. 抑制黑素颗粒转移至角朊细胞。
4. 加速角朊细胞中黑素向角质层转移 ; 软化角质层和加速角质层脱落。
5. 减少外源性因素如紫外线、氧自由基等对黑色素形成生理过程的负面影响
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曲酸(Kojic acid) 又称为曲菌酸, 化学名称为5- 羟基- 2 - 羟***- 4 - 吡喃***, 外观为无色棱柱形结晶, 易溶于水。
其美白机理是抑制酪氨酸酶的活性, 同时又能抑制DHICA 氧化酶活性, 阻断DHI 聚合。这是很少的一种能同时抑制多种酶的单一美白剂。因此是非常值得研究的一类美白剂。
曲酸由于对光、热及金属离子不稳定, 而且皮肤吸收性较差, 近年的医学研究发现，长期使用曲酸可能导致细胞毒化，引起皮肤病变[4]。曲酸衍生物美白机理与曲酸相同。副作用较小，目前美白化妆品多为曲酸衍生物。
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氢醌是传统的美白祛斑成份，但因为安全问题，是不适合作为化妆品的美白剂。而熊果苷是氢醌的重要衍生物，化学名称是对苯二酚葡萄糖苷，熊果苷[6]在不影响细胞增殖的浓度下可以有效减少黑素，安全性较高，美白效果明显。
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缺点是具有高度的光敏感性，因而产品中要添加大量防晒剂，容易对皮肤造成负担，加速皮肤老化。
值得关注的是维生素C熊果苷磷酸酯（钠），它表现出了维生素C和熊果苷的协同作用，并且具有很好的稳定性[7]。
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