文档介绍：药用植物来源分析论文
1药用植物新药研发的重要性
最近几年，尽管已有一部分制药企业将研究重心转移到了组合化学、分子建模等新技术的应用研究等方面，但药用植物仍然是作为新药及其先导化合物的重要来源。目前，世界上销量最好的药物中有大约1/4是来源于天然产物，值得一提的是，其中有4个药用植物来源的新药刚刚进入美国市场：蒿***（Arteether，商品名Artemotil），为合成的***衍生物（Artemisinin），最初分离自我国传统草药黄花篙Artemisiaannua，作为抗疟疾药物使用；雪花莲***碱（Galantamine，商品名Reminyl）来源于石蒜科雪花莲属的Galanthusworonowii，用于治疗阿尔茨海默病，它对乙酰胆碱酯酶（AChE）具有抑制作用，并通过结合和调节烟碱乙酰胆碱受体而减缓神经细胞的衰退过程［3］；尼替西农（Nitisinone，商品名Orfadin），用于治疗酪氨酸血症（Tyrosinaemia），它是将天然除草剂硝磺***（Mesotrione）进行结构修饰得到的，最初分离于桃金娘科的红千层Callistemoncitrinus；噻托（Tiotropium，商品名Spiriva），是一种由颠茄Atropabelladonna中提取的异丙基阿托品衍生物（Ipratropium），它作为吸入性抗副交感神经支气管扩张剂，用于治疗慢性阻塞性肺病（Chronicobstructivepulmonarydisease，COPD）［4］。
随着人类基因组测序计划的完成，很多与疾病相关的重要靶位点被发现，高通量筛选分析技术能够直接以这些靶位点为目标对化合物进行活性分析，利用该技术对那些已经分离出来的活性成分重新进行研究，又有很多新的发现，这方面的例子有：靛玉红（Indirubin）对细胞周期蛋白依赖的激酶具有抑制作用［5］，葫芦素（CucurbitacinI）可以专一性地抑制STAT3激活的肿瘤细胞JAK/STAT3信号途径［6］，以及白桦脂酸（Betulinicacid）通过激活p38而抑制黑素瘤细胞的增殖［7］。
天然产物的生物活性与其普遍具有的结构特征（如手性中心、芳香环、杂环和不饱和性等）具有密切的关联，该特点使得植物来源的新药在作为药物使用的同时，还可以作为先导物进行结构优化，这也对人工合成技术提出了挑战，另外，利用组合化学技术建立天然产物结构数据库，也能使可供利用的化合物结构成倍增加［8］。
2抗癌药物研发
据估计，从1990年至今，癌症的发生率和死亡率增加了约25％，当前全世界的癌症病例已经超过1200万，癌症已成为仅次于心血管病的第二大死亡原因，其中最致命的4种癌症分别为肺癌、胃癌、肝癌和直肠癌［9］。目前，有40％的抗癌药物来源于天然产物，其中植物来源的药物在治疗癌症方面发挥了重要的作用。临床上使用的植物源抗癌药可分为4类：长春花碱、鬼臼***（Epipodophyllo）、紫杉烷类（Taxanes）和喜树碱（Camptothecins）。
分离于长春花Catharanthusroseus的长春碱（Vinblastine）和长春新碱（Vincristine）已经临床使用了近40年，其作用机理是通过特异地结合微管蛋白并使之解聚而阻断有丝分裂