文档介绍：日期:砌年∥月作者签名:匍爱瑞日期:F⒊г日日期:辟矿月学位论文版权使用授权书浙江工业大学学位论文原创性声明本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定,同意本人郑重声明:所提交的学位论文是本人在导师的指导下,独立进行研究工作所取得的研究成果。除文中已经加以标注引用的内容外,本论文不包含其他个人或集体已经发表或撰写过的研究成果,,也不含为获得浙江工业大学或其它教育机构的学位证书而使用过的材料。对本文的研究作出重要贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本人承担本声明的法律责任。学校保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版,允许论文被查阅和借阅。本人授权浙江工业大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编本学位论文。本学位论文属于⒈C蹹,在年解密后适用本授权书。⒉槐C芸凇朐谝陨舷嘤Ψ娇蚰诖颉啊ⅲ浙江工业大学硕士学位论文
论文项目支持国家自然科学基金省教育厅项目浙江工业大学硕士学位论文
螺虫乙酯代谢物及其衍生物的合成和杀虫杀螨活性研究摘要方法。螺环类化合物,尤其是含杂原予的螺环化合物,因其特殊的螺环结构,独特的作用机理,优异的活性,以及不易产生抗药性等优点,备受农药工作者关注。由于杂环螺环化合物多含有电负性强的琋杂原子,与其它分子之间有较大的本项目拟以螺环化合物为先导,把两类活性亚单元一具有优异的杀虫除草活性的螺环结构与具有良好杀虫活性的烯腈结构通过合理的设计引入到同一个分子结构中,设计了一条合成螺环烯腈类化合物的路线。同时对合成的目标分子进行了生物活性测定,结果显示目标化合物对蚕豆蚜虫、朱砂叶螨和南方粘虫的生农药分子进入生物体后会通过同化和异化作用不断地进行代谢反应,在此过程中,有的被代谢失去活性,也有的被代谢激活反而提高活性。而激活的代谢物是真『谧饔貌课黄鸱从钚缘幕衔铮鹊呐┮┓肿又皇腔钚曰衔锏那体。因此研究农药分子的代谢机理显得尤其重要。螺虫乙酯作为结构新颖、高效低毒季酮酸类杀虫杀螨剂,有着广阔的市场前景。通过对螺虫乙酯代谢过程的研究,不仅可以了解螺虫乙酯在生物体内的降解机理,还可以测定各个代谢分子的生物活性,确定螺虫乙酯的构效关系,明确活性基团,为进一步的分子优化设计从现有活性分子骨架中设计、合成、筛选新颖化合物是一种有效的新药创制分子问作用力,是很好的药物骨架。拜耳科学公司的螺螨酯、螺甲螨酯和螺虫乙酯,都含有螺环结构,并且都是季酮酸内酯邗0类化合物,突显了该类化合物作为新农药丌发的优势。与此同时,好多烯腈类化合物也具有良好的生物活性,尤其是杀虫活性,相关研究报道很多,比如,具有良好杀螨活性的芳香基丙烯腈化合物,杀虫活性的口一羟基苯基丙烯腈类化合物,杀虫、抑菌及除草活性的毗唑丙烯腈类化合物。物活性均比较低。本文以目标分子的生物活性为依据,结合实验过程中遇到的问题,对该条路线进行了综合分析评价。打下基础。本文对螺虫乙酯的龃徊锝辛撕铣桑舛烁鞲龃徊锏浙江工业大学硕士学位论文
生物活性。结果显示代谢物的生物活性最好,可以在该代谢产物上进行衍生。本课题组一直在做螺虫乙酯的衍生物合成,前期已经做了大量的工作,本文在前期工作的基础上,结合对螺虫乙酯代谢产物的研究成果,将氯原子和硝基引入母体结构,考察这两类药效基团的引入对螺虫乙酯活性产生的影响,在此基础上合行结构确认,并选取了化合物用湎叩ゾа苌湟墙辛司褰峁沟确定。同时用蚕豆蚜虫、朱砂叶螨和南方粘虫三种典型虫体对所得化合物进行了生物活性测定,,在疞浓度下,%以上。化合物对步的生物活性研究。最后,本文以不同取代基的引入对螺虫乙酯生物活性产生的影响为依据,对合成的系列化合物进行了初步的构效关系讨论。上述结论将为螺螺环烯腈,螺虫乙酯,代谢产物,结构修饰,生物活性,构效关系成了个未见文献报道的新化合物。所有化合物经⒃K胤治鼋蚕豆蚜虫和朱砂叶螨的活性与嫘虫乙酯相当,分别为%和%,可以做进一环季酮酸类农药的后续分子设计打下基础。关键词:浙江工业太学硕士学位论文
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