文档介绍：摘要本文对合成静霉素亚砜酯进行了深入研究。以青霉豢匮挝F鹗荚希鼹。然屡在室遗下跌蕊H懿茫汕慷砸涣谆谢t然;せ喜辛与目标产品一致。本方法具有产率高、产晶纯度高、反应条件温和且操作安全槐揭宜峋匆一氯甲骜头孢烷酸对一硝基苄酯是合成头孢菌素药物的新型中间体。制备,以青霉素为原料,需经过氧化、酯化、扩环、还藤、氯化等步骤。,采用反加法,获得氧化产物脊霉素亚青霉索亚砜酯。两步产物通过红外光谱、核磁共振、物理分析等分析方法证实等沟恪同时尝试了改进的┗贩ê铣一环外亚甲基头孢亚砜醑。以甲苯为溶剂,f呕约粒匏甋w姿顾幔ü∮昧瞬秽醯乃崆宄裁,激制各闭环产物。萁反应过程中鹃现象都与文献一致,健最终寒麓获得产品,因而还有待予进一步摸索。关键词:青霉素唬嗝顾匮琼旷ィ趸酯化,扩环
,,。甎,,..珽琑,‘,痶琒篜
学位论文д咔┟簕垒仪美鞠。珏勿仞。弦厶∥日学绽论文┟簕拿·伎囊学键论文版权使用授权书签字臣期:⒛阛月雳目独创性声明煮蒸冀望垂美美壁本人声明所璺交的学位论文燕率人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。据我所知,除了文中特弼胡馘标浚私致谢的媳方外,论文中不包含冀他人已经发袭或撰写过的研究成果,也不包含为获得辛蜃上学或其他教育机构的学位或诞书而使用过的材料。与我~同工作的同志对本研究所做的任何赏献均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。签字鹾麓:知西年嘉蜀笤爵本攀位论文佟者完全了解毒关保鍪、使周擎搜论文的娥定,有权保留并商国家有关部门或梳构送交论文的复印件和磁盘,允许论文被蠢黼积借阗。本人授权可以格举位论文的全部或部分蠹容编入宥关数掭库遵行稔索,可以采用影印、缩印域扫描等复制手段保存、汇编学位论文。艿难宦畚脑诮饷苷崾熟弑救寥ㄊ跫弼签名:学位论文作者毕业后去向工作单位:逢添继±蹙:部缡:●馹●●。。。。。●。●一签字日期:宅话:
奘睼第一部分文献综述∥一ⅲ荒邗0防嗫股丶捌溲芯拷影响,其作用具有较高的选择性。根据荒邗0坊肥欠窳佑衅渌踊芬约八№、荒邗0防嗫股抗生素一般是指某些微生物的代谢中所产生的化学物质,这些物质在很低的浓度下能抑制或杀灭其他微生物,而对宿主不会产生严重的毒性。广义抗生素包括抗微生物的抗生素瓜妇⒖拐婢⒖沽⒖舜翁濉⒖挂略搴涂共《等涂怪琢隹股兀俅部股刂饕J侵缚刮⑸锔腥镜目股亍?股的种类繁多,结构比较复杂,按抗生素的化学结构特征可分为一内酰胺类抗生素、四环素类抗生素、氨基糖苷类抗生素,大环类酯类抗生素等。荒邗0防嗫股厥侵阜肿又泻兴母鲈幼槌傻荒邗0坊返目股素,其作用机理是干扰细菌细胞壁的合成。细菌细胞壁的主要成分是粘肽,是在粘肽转肽酶的催化下,形成具有网状结构的含糖多肽。一内酰胺类抗生素的作用部位主要是抑制粘肽转肽酶,使其催化的转肽反应不能进行,从而阻碍细胞壁的形成,使细胞壁缺损,菌体膨胀破裂,导致细菌死亡。细胞壁使细菌细胞所特有的,而哺乳动物细胞无细胞壁,因而荒邗0防嗫股囟圆溉槎镂连接杂环的化学结构而分类,主要包括青霉素类及头孢菌素类,不同的是青霉素类的母核是话被嗝顾赝樗,而头孢菌素类的母核是话被锋烷酸庖唤峁股系牟钜焓雇锋呔啬苣褪芮嗝顾孛浮青霉素篟:青霉素类抗生素是破坏细菌细胞壁繁殖期的杀菌性抗生素。由于它们对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,所以是一类高效低毒的抗生素,它们的共同特点是排泄快,易过敏,肌肉注射有局部刺激作用。典型的青霉素有青青霉素篟南昌大学硕士学位论文≯籄:¨
自年英国医生⑾值谝桓隹股亍!G嗝顾匾岳矗死喽钥霉素颓嗝顾豽两种。其中青霉素堑谝桓鲇τ糜诹俅驳目股兀两褚有余年历史。它是一种主要用于革兰阳性菌的窄谱的、不耐酶及不宜口服的抗生素。青霉素ǔS砂牒铣苫竦茫目咕子肭嗝顾谿相似但过敏反应较青霉素伲⒖煽诜铡头孢菌素抗生素为话被锋咄樗的衍生物,它们具有相似的杀菌机制。本类药物的杀菌机制与青霉素相近,但具有对细菌的选择作用强,耐青霉素酶,过敏反应较青霉素类少见等优点。所以正是头孢菌素类抗生素高效、广谱、低毒、耐酶,而且其母核比青霉素母核可供化学修饰的部位多,其发展比青霉素也更为迅速,临床应用也更为广泛。、研究进展生素的研究在本世纪有了很大的发展,尤其是青霉素工业生产的成功,开创了药物发展史上的抗生素时代,抗生素发展到年代后,开始进入半合成抗生素时代,由于青霉索等抗生索在使用过程中,逐渐暴露了一些缺点,如不稳定性、耐药性等,以及用药要求的提高,对新型半合成抗生素的研制引起了人们极大的关注。半合成抗生素是在生物合成抗生素的基础上发展起来的,通过结构改造,旨在增加稳定性,降低毒副作用,扩大抗菌谱,减少耐药性,改善生物利用度和提高治疗效力。真正将半合成抗生素推向黄金时期的是半合成头孢菌素。年意:长利人发现了头孢菌素,后来头孢菌素姆⑾郑约从头孢菌素竦的成功,半合成头孢菌素的工作由此活跃起