文档介绍：蹴碱员馓副碱员托拉塞米缓释片的研究河南大学研究生硕垦宦畚专业名称:业代码:研究方年研究生姓名:导师姓名、职称:完成论文药剂学缓、控释制剂二四级吉连军期:二七年五月主题词:缓释制剂/处方工艺/质量标准向:级:学校代码:学号:日
中文摘要账苻本课题研究的内容有六个部分:第一章至第五章以活性药物托拉塞米为具体实例,对其理化性质、处方工艺、质量标准以及初步的药代动力学进行了详细的研究,说明了缓控释制剂研究的一般规律和方法。第六章综述主要阐述了缓释、控释制剂的特点、类型、所用辅料和缓释、控释制剂的体内一体外相关性等方面的内容,介绍了近年来缓释、控释制剂的研究状况及进展。托拉塞米的理化性质研究为缓释片的研究工作提供了必要的基础;处方工艺研究是本制剂研究的重点,它直接决定着缓释片的质量及其在体内外的释放情况;质量标准研究主要是为了控制本制剂的质量,使其安全、有效;托拉塞米缓释片初步的药代动力学研究主要是为了验证本制剂在体内是否达到了缓释的目的以及其体外释放和体内吸收是否具有相关性。药物的某些理化性质在某种程度上限制了其给药途径和剂型的选择。基于这种考虑,在处方设计之前,先考察了托拉塞米的三个重要的理化性质:溶解度、陀退峙湎凳>咛宸椒ㄊ桥渲撇煌琾幕撼迦芤海票竿欣自诓煌条件下的标准曲线,以饱和法测定溶解度,以溶解度曲线拟合酝欣米在正辛醇和水相的浓度比计算油水分配系数咖U庑┭芯课M欣谆菏片的处方设计奠定了基础。本课题所设计的托拉塞米缓释片是一亲水凝胶骨架片,采用湿法制粒,以第时的平均释药百分率、片子的硬度、颗粒的休止角为评价指标,通过两次正交试验,在综合比较的基础上确定了本制剂的工艺和处方中辅料组成及用量。本制剂的质量标准研究主要包括有关物质检查、含量测定和释放度测定。采用高效液相色谱法进行了有关物质方法学的研究,包括破坏性试验;用紫外一可见分光光度法分别对含量测定和释放度进行了方法学的研究,考察了分析方法的线性、稳定性和重复性以及回收率试验。通过对三个指标的考察可以确定,我们所制定的分析方法能够对制剂的质量进行有效的控制。为了验证处方工艺的可行性,参照年版《中国药典》对本制剂进行了初步的体内药动学实验,并对体内和体外的相关性进行了检验。关键词:缓释制剂理化性质处方工艺质量标准药代动力学
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刁鬓弛蔓筐至关于学位论文独立完成和内容创新的声明年占月了¨轰,』、、向河南大学提出硕士学位申请。本人郑重声明:所呈交的学伍论又是茌人在导师的指导下独立完成酌,对所研究奇勺课题有新的见解。据我所知,除艾中特别加以说明、标注乖致谢的地方外,论文中不包括其他人已经发表或撰蜀过奇白研宄成果,也不包括其他人为获得任何教育、科研机构的学位或证书而段保存、汇编学位论文街饰谋竞偷缱游谋。婕氨C苋馊葑醚宦畚脑诮饷芎笫蔴本授权书学位获得者宦壅髡签名:学位论文指导毂师签名:全校作家炙手、
匾P疾病情况刖用药情况罱托拉塞米是一种新型降压利尿药“饔没朴脒秽缑紫嗨祁А保利尿作用为呋噻米的倍沁蝗椎母禄淮贰蕖保糜谥瘟聘哐Q埂心力衰竭、肾衰、肝腹水及尿崩症等州,不良反应较少。托拉塞米缓释片的研究是为了使降压更平稳,避免出现常规制剂的峰谷现象,降低毒副作用,提高药物的安全性和有效性,提高病人的依从性。下面我对本研究的必要性、可行性、国内外有关托拉塞米研究的情况和本制剂的创新性逐一进行介绍。据有关调查表明,我国心血管类用药销售仅次于抗感染类用药和胃肠道类用药,位居第三大类用药谑澜缫┢废鄱钪校难9芾嘤靡┚邮孜唬诙位是抗感染类用药,第三位是胃肠道类用药,各占%、%和%6夜高血压病人占心血管病例的%左右。高血压是冠心病发生的主要危险因素。老年高血压患者是心血管疾病并发症发生的危险人群。多项研究证实高血压患者发生心衰的危险,男性为%,女性为%。随着年龄增长和伴有其它危险因素缥獭⑻悄虿等,发生心衰的危险将成双倍、甚至兜卦黾印3期血压高会增加心脏负担,导致心衰的同时,还会并发肾功能衰竭,反过来又加重高血压,形成恶性循环。高血压病尚不能完全治愈,但严格控制血压,注意选用保护靶器官的抗高血压药物能够减少心脑血管疾病危险,减少心、脑、肾、血管等器官并发症的发生,从而降低总死亡率。这已成为全球医学界治疗高血压研究的重要课题。最近提出的高血压病的药物治疗原则如下:魏我┪锟J贾瘟剖庇τ糜效的最低剂量,以减少副作用,如单个药物治疗有效但血压控制不理想,只要患
托拉塞米优于其它利尿剂的特点者耐受良好则应增加药物剂量;×坑τ妹咳次小时有效的长效制剂达到全天候治疗。其优点是病人依从性好、平稳降压,对减少心血管危险事件及保护靶器官损害较短效制剂好;侠硌≡窳:嫌靡┮源锏阶罡叩慕笛剐вΧ副作用最少,如果一个药物疗效差或不能耐受,目前一般宁可加用