文档介绍：药物分析药物分析第十七章合成抗菌药 pany pany Logo . 前言合成抗菌药物是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物(化学治疗剂)磺***类喹诺***类抗结核类抗真菌 pany pany Logo . 一、概述?喹诺***类抗菌药含有 4-喹诺***母核、人工合成。?优点: 抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无交叉抗药性等。?已成为目前治疗感染性疾病的主要药物,尤其第三代喹诺***类药物(***喹诺***类)。喹诺***类药 pany pany Logo . X N RO COOH 12345 6 7 8 【构效关系】?基本结构:4-喹诺***?3位 COOH 和4位 C=O 为活性必需?在C 6、N 1、C 7、C 8引入不同的基团→改变抗菌谱、抗菌活性、脂溶性、光敏反应、 CNS 毒性→形成各具特点的喹诺***类药物。 Company pany Logo . 【发展概况与分代】 u分代代表药 u第一代(1962-1969) 萘啶酸(nalidixic acid) ?第二代(1969-1979) 吡哌酸(pipemidic acid,PPA ) ?第三代(1980-1996) 诺***沙星(norfloxacin ) ?(***喹诺***类) ?第四代(1997-) 莫西沙星(moxifloxacin ) ?(新型***喹诺***类) Company pany Logo . 各代喹诺***类药物的主要特性—发展趋势?分代药动学安全性抗菌活性抗菌谱应用?第1代差小中等窄泌尿系感染?(G -,除铜绿) ?第2代较差较小中等扩大泌尿系、肠道感染?(G -,铜绿,部分 G +) ?第3代良好较大较强广谱敏感菌所致各种感染?(G -,G +,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌) ?第4代良好大强广谱敏感菌所致各种感染?(G -,G +,支,衣,军,分枝,厌氧菌) ?药动学特性包括:口服 F,药物血浓和组织中浓度, t 1/2 F:生物利用度。药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标。 t 1/2 :末端消除半衰期。末端相血药浓度下降一半所需的时间。其直观反映了药物从体内的消除速度。 F:生物利用度。药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标。 t 1/2 :末端消除半衰期。末端相血药浓度下降一半所需的时间。其直观反映了药物从体内的消除速度。 Company pany Logo . 喹诺***类药物化学结构 N R 2 R 3R 4R 5R 1 COOH O1 2 3 4 5678取代的氮原子羧基***羰基(3代)取代***原子可有不同 pany pany Logo . 喹诺***类兴味常见药物 pany pany Logo . 喹诺***类兴味常见药物 pany pany Logo . 喹诺***类兴味常见药物诺***沙星