文档介绍：注射用头孢孟多酯钠说明书【药品名称】通用名:注射用头孢孟多酯钠英文名: Cefamandole Nafate for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Toubaomengduozhina 【成份】头孢孟多酯钠, 其化学名为 7-D- ( 2- 甲酰氧苯乙酰胺) -3-[ ( 1- 甲基-1H- 四唑-5基) 硫甲基]-3- 头孢烯-4- 羧酸钠盐。结构式: 分子式: C19H17N6NaO6S2 分子量: 【性状】本品为白色或类白色结晶粉末;无臭,味微苦,有引湿性。【药理毒理】本品为第二代头孢菌素类抗生素。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的 1/5(l/10 ,头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多,所以两者在体内的抗菌作用基本相同。头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用,其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿, 肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。本品对白喉杆菌和革兰阳性厌氧菌(厌氧球菌和梭状芽孢杆菌) 均有良好作用,对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩和头孢唑林为强, 部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普鲁威登菌均对本品敏感。伤寒沙门菌、志贺菌属、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品也甚敏感, 对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品耐药。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白( PBPs )结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制, 细菌形态变长,最后溶解和死亡。【药代动力学】本品经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多 1g( 即注射相当于 1g 头孢孟多的头孢孟多酯钠,下同) ,血药峰浓度( Cmax )于 1 小时后达到, 为 ,6 小时的血药浓度为。静脉注射和静脉滴注( 滴注时间 1 小时)1g 后即刻血药浓度分别为和 , 15 分钟后皆约下降一半, 4 小时后仅有微量, 分别为和。头孢孟多的分布容积( Vd )为。动物注射本品后, 药物迅速分布于全身各组织器官中,心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的 8% ~ 24% ,肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的 2倍、倍和 145 倍。胆汁中浓度为 141 ~ 325mg/L , 腹水、心包液和关节液中为 ~ 25mg/L 。当脑膜有炎症时, 本品可透过血- 脑脊液屏障,其脑脊液中浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎病人按体重静脉注射 33mg/kg , 脑脊液蛋白低于或高于 100mg/ml 时, 药物浓度分别为 0~ 和 ~ 。蛋白结合率为 78% 。正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期(t1/2() 为 (1. 2 小时。肾功能中度和重度减退病人的血消除半衰期(t1/2() 分别延长至 3 小时和 10 小时以上。本品在体内不代谢,经肾小球滤过和肾小管分泌,自尿中以原形排出。肌内注射 1g后0~ 3 小时的尿药浓度在 3000mg/L 以上, 24 小时的排出量为 61%