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上传人:chuandao1680 2016/6/6 文件大小:0 KB

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磺胺嘧啶 ppt.ppt

文档介绍

文档介绍:三磺***类药物磺***类药物的发现,开创了化学治疗的新纪元,目前该药物的降压和利尿作用成为其主要用途。磺***类药物按其作用时间长短可分为三类,短效磺***,中效磺***和长效磺***。磺***类药物的基本结构?磺***类药物为对氨基苯磺酰***的衍生物,具有以下基本结构: HNR SO 2NHR'磺***嘧啶?化学名为 N-2- 嘧啶基-4- 氨基苯磺酰***磺***嘧啶片物理性质?本品为白色的结晶或粉末;无臭,无味, 遇光色渐变暗。在乙醇或***中微溶, 不溶于***和***仿,稀盐酸和强碱中溶解。血清溶解度约 1:620. 磺***类药物的作用机制?磺***类药物作用机制有多种学说其中众所公认的 Wood-Fields 学说认为磺***类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸( PABA )产生竞争性拮抗,干扰了细菌的酶系统对 PABA 利用, PABA 是叶酸的组成部分,叶酸为微生物生长中必要物质,也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。 PABA 在二氢蝶酸合成酶的催化下,与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸, 为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。? 由于磺***类药物分子大小及电荷分布和 PABA 及为相似,使得在二氢叶酸的生物合成中,可以取代 PABA 位置,磺***类药物抑制二氢蝶酸合成酶, 阻断了二氢叶酸的生物合成。二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸,后者进一步合成辅酶 F。辅酶 F为 DNA 合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。人体作为微生物的宿主,可以从食物中摄取四氢叶酸, 因此,磺***类药物不影响正常叶酸代谢,而微生物靠自身合成四氢叶酸,一旦叶酸代谢受阻,生命不能继续,因此微生物对磺***类药物敏感。鉴别?***嘧啶溶于稀氢氧化钠液中,与硫酸***试液反应,生成黄绿