文档介绍:名词解释生物烷化剂:是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合,使其丧失活性或使 DNA 分子发生断裂的一类药物。国际非专有药名( INN ) :新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。抗代谢药物( antimetabolic agents ): 是一类重要的抗肿瘤药物, 通过抑制 DNA 合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径, 导致肿瘤细胞死亡 B- 内酰胺酶抑制剂:是针对细菌对 B- 内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。B —内酰胺酶是细菌产生的保护性酶,使某些 B- 内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活,这是细菌对 B- 内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。 B- 内酰胺酶抑制剂对 B- 内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性,通常和不耐药的 B- 内酰胺抗生素联合应用以提高疗效,是一类抗菌增效剂。例:克拉维酸钾。乙酰胆碱酯酶抑制剂( AChE inhibitors ) :又称抗胆碱酯酶药,通过抑制乙酰胆碱酯酶,使其催化水解乙酰胆碱的能力受到抑制,导致 Ach 在突出间隙积聚,从而延长并增强 Ach 的作用。因不与胆碱能受体直接相互作用, 属于间接拟胆碱药, 在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼以及抗老年痴呆例:溴新斯的明。抗代谢学说:所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论, 设计与生物体内基本代谢物的结构, 有某种程度相似的化合物, 使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用, 或干扰基本代谢物被利用, 或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”, 抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。非去极化性肌松药:( 竞争性肌松药) 和乙酰胆碱竞争,与 N2 受体结合, 因无内在活性,不能激活受体, 但是又阻断了 Ach 与 N2 受体的结合及去极化作用, 使骨骼肌松弛。如: 苯磺阿曲库铵。去极化型肌松药:与 N2 受体结合并激动受体,使终板膜及邻近肌细胞膜长时间去极化,阻断神经冲动的传递,导致骨骼松弛,如氯琥珀胆碱。肾上腺素受体激动剂( adrenergic agonists ) :直接与肾上腺素受体结合,激动受体而产生型作用/或型作用的药物。软药( soft drugs ) :容易代谢失活的药物,是药物在完成治疗作用后,按预定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排除体外从而避免药物的蓄积毒性。例:苯磺阿曲库铵。钙通道阻滞剂: 是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞 Ga+ 经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少细胞内 Ga+ 浓度的药物,例:硝苯地平。 B- 受体阻滞剂: B- 受体阻滞剂能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动剂竞争 B 受体从而拮抗其 B 型拟肾上腺素作用。例:盐酸普萘洛尔。血管紧张素 II 受体拮抗剂: 通过阻断 ATII 效应降低血压的一类高血压治疗药比如: 氯沙坦血管紧张素转化酶抑制剂( AceI ): 血浆中无活性的十肽血管紧张素 I( AngI ) ,经血管紧张素转化酶( ACE )酶降解,得八肽的血管紧张素 II( AngII ), AngII 除具有强烈的收缩外周小动脉作用外,