文档介绍：注射用阿替普酶说明书
[药品名称]
通用名：注射用阿替普酶（注射用重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂（rt—PA））
英文名：Alteplase for Injection (Recombinant Human Tissue Plasminogen Activator for
Injection （rt-PA）)
汉语拼音:Zhu She Yong A’tipumei
［性状及组成成分］
性状:白色至类白色冻干粉末，无嗅。
本品组成成分为：
活性成分:注射用阿替普酶
辅料：精氨酸、磷酸、吐温80及注射用水。
［药理毒理学］
在大鼠和南美猴的亚急性毒理研究中，未发现其它预期之外的不良反应。
致突变试验中未发现有致突变倾向.
[药理学特性]
本品的活性成分是一种糖蛋白，,本品在循环系统中表现出相对非活性状态。一旦与纤维蛋白结合后，本品被激活，诱导纤溶酶原转化为纤溶酶,导致纤维蛋白降解，血块溶解.
心肌梗死的研究
在一项入选了40，000多例急性心肌梗死患者的研究（GUSTO）中,治疗组给予100毫克本品90分钟滴注,静脉滴注肝素辅助治疗，30天死亡率为6。3％；对照组予以150万单位链激酶60分钟滴注，辅以皮下或静滴肝素对比，％。同时本品治疗的患者溶栓后60分钟和90分钟的血管再通率高于链激酶治疗的患者，在180分钟及以后时间的血管再通率两组没有差异.
本品治疗的患者比未经溶栓治疗的患者30天死亡率低。
与未经溶栓疗法的患者相比,本品治疗的患者总体心室功能及局部心肌壁运动功能受损较轻。
一项安慰剂对照试验（LATE）表明，发病后6－12小时内给予治疗，经本品100毫克3小时治疗的患者30天死亡率比对照组低。对于某些出现明显心肌梗死症状的病例,发病后24小时内的溶栓治疗也有益处.
肺栓塞的研究
急性大面积肺栓塞伴血流动力学不稳定的患者使用本品溶栓，可迅速缩小血栓，并降低肺动脉压。无死亡率的资料。
急性缺血性脑卒中的研究
在两项美国试验（NINDS A/B）中,与安慰剂相比,使用本品预后良好(无功能缺陷或轻微功能缺陷)的患者比例明显增高。在两个欧洲试验和另外一个美国试验中未能证实上述发现，然而在这后三个试验中，大部分患者未能在脑卒中发作的3小时内接受治疗。随后的分析表明在脑卒中发作3小时内接受本品治疗的疗效是肯定的。尽管严重的和致命性的颅内出血的风险增高,但与安慰剂相比，预后良好的差值为14。9％（95％％至21。7%）。此数据无法给出关于治疗对死亡率影响的确切结论。然而总体来说，如果在卒中症状发作的3小时内给予本品且遵循本说明书描述的各注意事项，应用本品的收益还是大于可能的风险的。
随后进行的对所有临床数据的分析显示,与症状发作3小时内就给予本品治疗的患者相比，在症状发作3小时后(3至6小时)才接受本品治疗的患者疗效差，而且风险增高,这导致其收益/风险比值落在原来0—3小时内可接受的值以外。
由于本品具有纤维蛋白相对特异性，100毫克的本品可能导致循环中纤维蛋白原在4小时内减少至60％左右，但一般24小时后可恢复到80％-2—抗纤溶酶分别减少至20％和35％左右，24小时后可恢复到8