文档介绍：项目简介甲磺酸伊马替尼为苯胺嘧啶的衍生物,是一特异性的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinases inhibitors,TKI) 。 2001 年 5月被 FDA 批准用于治疗慢性粒细胞白血病。 2003 年被 FDA 批准用于治疗胃肠道间质瘤(GIST) 。作为全球第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂,甲磺酸伊马替尼的上市已经博得了国际医药学界各方的一致好评:它不仅代表一类作用机制全新的抗肿瘤药物已经由此正式走入临床应用,且其本身就已预示了一种疾病治疗药物发展的方向,即药物作用靶的必将日益趋向分子水平,而这正是提高药物治疗效果并降低它毒、副反应的有效途径。基本信息药品名称中文通用名: 甲磺酸伊马替尼英文通用名: Imatinib Mesylate 化学结构式: N NN HN CH 3HNO NNCH 3 CH 3SO 3H 药品注册分类原料药: 类胶囊剂: 6类适应症(1) 用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病( Ph+ CML) 的慢性期、加速期或急变期。(2)用于治疗不能切除和/ 或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤( GIST )的成人患者。专利情况 ,其为包含伊马替尼的嘧啶类衍生物的化合物专利,申请日期:1993 年4月2日,专利到期日为 2013 年4月。根据国家药品注册管理办法,专利药到期前 2 年内可提出注册申请,因此,至 201 1 年4月将可提出申请,如果能够抢先注册成为国内首家,将具有很好的经济效益。其他专利经全面专利检索,无障碍专利。国内外上市情况 2001 年5月首次在美国批准上市, 2002 年4月首次在中国批准进口。上市国家类型公司批准日期剂型美国 FDA 诺华口服,胶囊( 50mg 、 100mg ) 中国国内进口诺华口服,胶囊( 100mg ) 中国国内进口诺华口服,片剂( 100mg ) 本品研发情况合成工艺通过 4步反应合成,反应起始原料市场有大量供应,未使用特殊试剂,较易获得;反应收率相对较高;无柱分离过程,反应后处理方便;反应条件温和,工艺可控性好,最终产品为白色晶体,总收率约 40% ,批量做到 1000g ,纯度达 % 。本品工艺中有两个技术特点:( 1)纯度做到 % 以上,需要特殊的纯化精制工艺;( 2)本品的结晶很难,需要特