文档介绍：艾司西酞普兰
艾司西酞普兰艾司西酞普兰艾司西酞普兰化学成份西酞普兰
（外消旋体）艾司西酞普兰（100%S构型）50% S构型50% R构型抗抑郁活性无抗抑郁活性完全除去艾司西酞普兰
（100% S构型）
书籍能培养我们的道德情操，给我们巨大的精神力量，鼓舞我们前进
艾司西酞普兰化学成份
西酞普兰
（外消旋体）
艾司西酞普兰（100%S构型）
50% S构型
50% R构型
抗抑郁活性
无抗抑郁活性
完全除去
艾司西酞普兰
（100% S构型）
S-西酞普兰
R-西酞普兰
立体构型的区别
作用机制的区别
Wennogle et al., 1985;Plenge et al.,1991
S-西酞普兰与5-HT转运体的异构位点相结合可增加其与基本位点的结合力，
延长结合时间，从而抑制5-HT的再摄取；而R-西酞普兰与5-HT转运体的异
构位点结合后，降低S-西酞普兰与基本位点的结合力，减少结合时间。
艾司西酞普兰即是将西酞普兰中50%的影响抗抑郁活性的R构型除去，
使抗抑郁成分达到100%。
西酞普兰
艾司西酞普兰
选择性最强的5-HT再摄取抑制剂
SSRI类药物
对人体单***类物质的亲和力K i (n M)
亲和力比值
5-羟色***
(5-HT)
去甲肾上腺素(NA)
多巴***(DA)
NA/5-HT
DA/5-HT
草酸艾司西酞普兰
7841
27410
7100
25000
西酞普兰
6190
16540
3900
10000
舍曲林
714
22
2700
85
***伏沙明
1427
16790
620
7300
***西汀
599
3764
540
3400
帕罗西汀
45
268
450
2700
此外还发现艾司西酞普兰及其去甲代谢产物对140余种受体及结合位点均无明显亲和力
Owens et al.,2001 Sanchez et al.,2003
肝脏首过效应小绝对生物利用度80%。
吸收迅速
生物利用度高
达峰时间短
100%经胃肠吸收
不受食物影响。
口服多次给药后
平均4小时达到
血浆峰浓度。
药动学：吸收迅速，生物利用度高
药动学：半衰期适中
半
衰
期
30
小
时
适合每天服用一次
避免因药物蓄积可能导致
的副作用
易于根据病情调整剂量或
转换药物
药动学：血浆蛋白结合率低
舍曲林
95%
95%
80%
98%
草酸艾司西酞普兰
帕罗西汀
***西汀
与其他药物发生相互作用的可能性较低合
并用药最可靠的选择
用法用量：用量少，服用简便
常用剂量
10mg/次
每日一次
最大剂量
20mg/次
每日一次
症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固治疗。
用法：口服，可与食物同服。
规格：5mg/片（白色薄膜衣片），14片/盒 10mg/片（白色薄膜衣片），7片/盒
（HAM-D17 7）
76% relapse/recurrence if remission not achieved
25% relapse/recurrence when remission achieved
持续治疗的重要性
达到治愈者，复发率25%
未达到治愈者，复发率76%
Paykel ES, et al. Psychol Med. 1995;25:1171-1180.