文档介绍：艾司西酞普兰化学成份
西酞普兰
（外消旋体）
艾司西酞普兰（100%S构型）
50% S构型
50% R构型
抗抑郁活性
无抗抑郁活性
完全除去
艾司西酞普兰
（100% S构型）
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S-西酞普兰
R-西酞普兰
立体构型的区别
第二页，共26页。
作用机制的区别
Wennogle et al., 1985;Plenge et al.,1991
S-西酞普兰与5-HT转运体的异构位点相结合可增加其与基本位点的结合力，
延长结合时间，从而抑制5-HT的再摄取；而R-西酞普兰与5-HT转运体的异
构位点结合后，降低S-西酞普兰与基本位点的结合力，减少结合时间。
艾司西酞普兰即是将西酞普兰中50%的影响抗抑郁活性的R构型除去，
使抗抑郁成分达到100%。
西酞普兰
艾司西酞普兰
第三页，共26页。
选择性最强的5-HT再摄取抑制剂
SSRI类药物
对人体单胺类物质的亲和力K i (n M)
亲和力比值
5-羟色胺
(5-HT)
去甲肾上腺素(NA)
多巴胺(DA)
NA/5-HT
DA/5-HT
草酸艾司西酞普兰
7841
27410
7100
25000
西酞普兰
6190
16540
3900
10000
舍曲林
714
22
2700
85
氟伏沙明
1427
16790
620
7300
氟西汀
599
3764
540
3400
帕罗西汀
45
268
450
2700
此外还发现艾司西酞普兰及其去甲代谢产物对140余种受体及结合位点均无明显亲和力
Owens et al.,2001 Sanchez et al.,2003
第四页，共26页。
肝脏首过效应小绝对生物利用度80%。
吸收迅速
生物利用度高
达峰时间短
100%经胃肠吸收
不受食物影响。
口服多次给药后
平均4小时达到
血浆峰浓度。
药动学：吸收迅速，生物利用度高
第五页，共26页。
药动学：半衰期适中
半
衰
期
30
小
时
适合每天服用一次
避免因药物蓄积可能导致
的副作用
易于根据病情调整剂量或
转换药物
第六页，共26页。
药动学：血浆蛋白结合率低
舍曲林
95%
95%
80%
98%
草酸艾司西酞普兰
帕罗西汀
氟西汀
与其他药物发生相互作用的可能性较低合
并用药最可靠的选择
第七页，共26页。
用法用量：用量少，服用简便
常用剂量
10mg/次
每日一次
最大剂量
20mg/次
每日一次
症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固治疗。
用法：口服，可与食物同服。
规格：5mg/片（白色薄膜衣片），14片/盒 10mg/片（白色薄膜衣片），7片/盒
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（HAM-D17 7）
76% relapse/recurrence if remission not achieved
25% relapse/recurrence when remission achieved
持续治疗的重要性
达到治愈者，复发率25%
未达到治愈者，复发率76%
Paykel ES, et al. Psychol Med. 1995;25:1171-1180.
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广泛抗抑郁
美国、欧洲批准
2002年8月在美国上市，已经成为抗抑郁的一线药物。
重度抑郁症患者
轻度抑郁症患者
抑郁与焦虑共病
广泛性焦虑
惊恐障碍
社交恐惧症
被誉为“革命性的抗抑郁药物”
治疗谱广：适合各型抑郁症及焦虑症
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