文档介绍：饭旦大擎束琵:擎露硕士学位论文利用红豆杉枝叶及废料制备ヒ阴;涂ㄍ难芯系:环境科学弓工程系指导教师:完成日期:环境科学陈建民教授年曰院专业:姓名:杨陶学校代码学号
摘要量的产物——.木糖基;紫杉醇是具有紫杉烷独特骨架的二萜类化合物,由于其独特的抗癌疗效,正益为人们所重视。一去乙酰基巴卡亭一,作为半合成紫杉醇的原料,对缓解紫杉醇资源短缺的问题起着巨大的作用。二者都来源于珍稀的红豆杉属植物R虼耍罢矣行А⒒繁5姆椒ù;籇翘岣籇拷┐笞仙即家┰矗迪趾於股贾参镒试醋合利用的理想途径。本文利用可再生的红豆杉枝叶,⒂每回收的紫杉醇提取废料作为原料,,主要得到以下结论:杂籇拷隙嗟暮於股贾σ叮梢圆捎眉状冀帷⒁宜乙酯/水萃取、甲醇/乙腈重结晶纯化的方法获得高纯度的一杂谧仙即继崛」讨械姆狭希梢杂盟想滤獾姆椒ɑ竦R阅戏胶於股贾σ段@掷牍讨械玫降狭显谝醇水溶液中和水合肼反应陨希湍艽锏酵耆ǚ从Γ玫阶疃杂诜狭现泻咎腔淖仙纪槔嗷衔铮眉钚匝趸两兄阄觯甲醇为流动相,能够将其货チ赐讶ィ薹ㄍ殉齝,位的术糖基。..去乙酰基紫杉醇、咎腔ヒ阴;..去乙酰基紫杉醇种化合物的混合物,可以通过氧化、水解反应脱去其簧系哪咎腔后进行肼解反应脱去簧系牟嗔矗詈罄弥亟峋Т炕玫籇关键词:.紫杉烷类化合物;资源利用型用红垦拯撞吐盈鏖盟捌垂缡ヵ盎压缁蔍曲班巍复旦太堂亟:匕堂僮迨塞
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第一章前言天然药物是现代医药的一个重要组成部分紫杉醇发展的历史严重。制药工业的特点是:产品品种多、更新快、涉及的反应多;所用原料此,如何增加原料的利用率,尽量使用环境友好的原料进行生产,利用化学准为抗晚期癌症的新药上市。从天然红豆属植物中提取紫杉醇的工作十分复状碱性部分,即紫杉碱。之后的嗄昙淙毡竞兔拦直鸾辛硕天然药物是从植物、动物和微生物等天然资源中开发出来的药物,在医药的发展历史中占有十分重要的地位,对人类的生存和发展都曾作出过极其重要的贡献。现代科学为天然药物的开发利用带来了巨大的变化:首先,由于化学的发展,许多天然药物的有效成分被提纯和鉴定,以有效单体为原料的制剂逐步取代了用药材经过初步加工制成的丸丹膏散,这样不仅克服了生药含量不稳定的问题,使药效明显提高,还减少了副作用。其次,对于天然药物进行化学研究更为重要的意义是对于有效成分进行化学结构的改造,从而改变药物的性质,产生高效低毒的新药。然而,化学制药工业生产造成的环境污染也随着制药工业的发展而日趋繁杂,且大多数是易燃易爆的危险品和有毒物质;除原料引起的污染问题外,其总收率不高话阒挥プ笥遥惺鄙踔粮,这样往往是几吨、几十吨甚至上百吨的原料才制造出殖善罚虼嗽斐扇废气、废渣、废液啵现匚廴玖嘶肪场3ご讼氯ィ票仄苹滴夜目沙中⒄拐铰浴R的方法对废料进行回收再用,减少对环境的污染,成为目前化工制药的主要研究方向之一。紫杉醇是从红豆属植物中分离出来的一种二萜类化合物,具有良好的抗癌活性和独特的作用机理,年底,被美国食品和药物管理局杂、难度较大,主要原因是:紫杉醇在植物体内的含量太低,最高含量不到万分之二,而且存在两百多种紫杉醇的类似物,这些类似物的化学结构和性质均和紫杉醇相近,致使紫杉醇和它们的分离十分困难。然而有限的资源和日增长的需求量,使大量生产紫杉醇成为亟待解决的问题。早在年痛咏於股三囊镀刑崛〉椒勰方面的研究。年美国农业部收集大量短叶红豆杉氖髌げ⒔辛搜芯俊辏范烁檬髌ぶ卸訩赴哂邢赴性的有效成分为紫杉碱唐访鸗”。由于紫杉醇能用型虽红星堑攮吐曩废魁剑益峁缡ト┗阎骰蔿鲢受塞基旦盔堂亟±堂焦逢塞
几仪紫杉醇的自然资源利用研究双碘乙酸酯衍生物的湎呓峋а苌浞治觯仙即嫉慕峁沟玫阶詈笕范āW决其供应问题之后,人们才重新对紫杉醇感兴趣。国成为世界上第二个正式生产紫杉醇及其注射液的国家。紫杉醇被认为是近研究表明,迄今为止,紫杉醇及其类似物仅存在于裸子植物红豆杉科醇解法分解为可结晶的两部分,通过对该两个化合物即对溴苯甲酸衍生物和杉醇结构研究的结果于年首次发表。其结构如图所示图。试验结果表明紫杉醇对培养的人体鼻咽癌细胞具有显著的细胞毒性,对鼠、籽2∫约癢饬觥蚅肺癌也有相当的活性】。该试验中有关细胞毒性的正式数据迄今未公开发表。图仙即嫉姆肿咏峁分子式鸑尽管紫杉醇显示了良好的细胞毒活性,但其具有两个缺点,一是来源有限,二是溶解度低。由于一定的水溶性对一个抗癌药物是非常重要的,而紫杉醇几乎完全不溶于水。因此人们对紫杉醇的研究在随后的年中几乎完全停顿。,美国对紫杉醇进行了大量