文档介绍：欧洲心脏病学会（ESC）
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）共识性文件
1
ESC 成员: 49 个国家
2
方法：
5-出版物
3
药理学. 作用机理
临床使用指征
药物使用的指导原则
使用不足
如何进行贯彻
ACEI
4
ACE-i
ARBs
血管紧张素原
血管紧张素 I
AT2受体
血管紧张素 II
一氧化氮
失活肽
缓激肽
肾素
缓激肽受体
AT1受体
扩血管
抗增殖
修复组织
ACEI(激肽酶II)
收缩血管、增殖、纤维化
血管加压素
肾上腺素能系统
醛固***
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不同ACEI的药代动力学特性
药物
药物的清除半衰期
肾脏清除率(%)
标准治疗方案的给药剂量(毫克)
肾脏功能衰竭（CrCl10–30毫升/分钟）患者的给药剂量(毫克)
含巯基的抑制剂
贝那普利*
11
85
–20每日两次
–10每日两次
卡托普利
2
95
25–100 每日三次
–
佐芬普利

60**
–30每日二次
–30每日二次
含羧基抑制剂
西拉普利
10
80
–5 每日
–
依那普利*
11
88
–20每日二次
–20每日二次
赖诺普利*
12
70
–10每日
–5每日
培哚普利*
>24
75
4–8每日
2每日
喹那普利*
2–4
75
10–40每日
–5每日
雷米普利*
8–14
85
–10每日
–5每日
螺普利

50**
3–6每日
3–6每日
群多普利
16–24
15**
1–4每日
–1每日
含膦酸基的抑制剂
福辛普利（蒙诺）*
12
50**
10–40每日
10–40每日
CrCl: 肌酐清除率。
* 药物前体。
** 显著的肝脏清除。
黄色代表在中国常用
European Heart Journal (2004)25,1454-70
真正肝肾双通道
真正长效－一天一次
真正安全－肾功能不全患者无需调整剂量
贝那普利
依那普利
培哚普利
福辛普利（蒙诺）
6
蒙诺：真正安全的ACEI
－真正肝肾双通道排泄的ACEI
Schoolwerth AC et ,2001,104:1985-1991
7
蒙诺：真正安全的ACEI－肾功能不全患者不需改变剂量
Eurpean Heart Journal,2004,25:1454-1470
8
Zannad et al. Am J Hypertention 1996;9:633-643.
70%
60%
50%
40%
30%
20%
10%
0%
谷峰比T/P
蒙诺雷米普利西拉普利依那普利赖诺普利苯那普利
64%
51%
51%
48%
40%
56%
FDA对每日一次降压药物的要求：谷峰比>50%
蒙诺：真正一天一次的ACEI－－权威期刊的谷峰比
9
药理学小结
ACEI具有类效应
但由于药物临床药理学特性不同，ESC官方批准的ACEI的用法也各不相同，如：
福辛普利一天一次，患者使用更方便，依从性也更高；此外，福辛普利是真正双通道排泄药物，因此肾衰患者无需调整剂量。
相反，贝那普利的推荐用法是一天两次，并且肾衰患者使用时需要降低剂量。
如果不按照官方批准的用法，就不能达到理想的疗效。
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