文档介绍：吲哚美辛片吲哚美辛片( Indometacin Tablets ) 本品主要成份为:吲哚美辛。其化学名称为: 2- ***-1- ( 4-***苯甲酰基) -5- 甲氧基-1H- 吲哚-3- 乙酸。【性状】本品为白色片。【药理毒理】本品为非甾体抗炎药, 具有抗炎、解热及镇痛作用, 其作用机理为通过对环氧合酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成, 抑制炎性反应, 包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于解热作用, 由于作用于下视丘体温调节中枢, 引起外周血管扩张及出汗, 使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。急性毒性试验结果:大鼠经口 LD50 为 12mg/kg ;小鼠经口 LD5 0 为 50mg/kg 。【药代动力学】口服吸收迅速而完全, 4 小时可达给药量的 90% ,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢, 血浆蛋白结合率约为 99% 。口服 1~ 4 小时血药浓度达峰值, 用量 25mg 时血药浓度为 , 50mg 时为 ; T1/2 平均为 小时,早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去***化物和去***苯甲酰化物, 又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。 60% 从肾脏排泄,其中 10% ~ 20% 以原形排出; 33% 从胆汁排泄, 其中 % 为原形药; 在乳汁中也有排出( 每天可达 ~ ) 。本品不能被透析清除。【适应症】用于①关节炎, 可缓解疼痛和肿胀;②软组织损伤和炎症;③解热; ④其他:用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。【用法用量】口服(1) ***常用量:①抗风湿, 初始剂量一次 25~ 50mg , 一日 2~ 3 次,一日最大量不应超过 150mg 。②镇痛,首剂一次 25~ 50mg ,继之 25mg ,一日 3 次,直到疼痛缓解,可停药; ③退热,一次 ~ ,一日不超过 3 次。(2 )小儿常用量:一日按体重 ~ ,分 3~4次。待有效后减至最低量。【不良反应】本品的不良反应较多。①胃肠道: 出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状,出现溃疡、胃出血及胃穿孔; ②神经系统:出现头痛、头晕、焦虑及失眠等,严重者可有精神行为障碍或抽搐等; ③肾:出现血尿、水肿、肾功能不全,在老年人多见; ④各型皮疹, 最严重的为大疱性多形红斑( Stevens-Johnson 综合症);⑤造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血, 白细胞减少或血小板减少等;⑥过敏反应,哮喘,血管性水肿及休克等。【禁忌】活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者, 癫痫, 帕金森病及精神病患者, 肝肾功能不全者, 对本品或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,血管神经性水肿或支气管哮喘者禁用。【注意事项】(1 )交叉过敏反应:, 应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎、镇痛药过敏者也可能对本品过敏。(2 )本品解热作用强,通常 1 次服 或 即可迅速大幅度退热,故应防止大汗和虚脱,补充足量液体, (3 )本品因对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,停药后此作用可持续 1 天。用药期间血尿素氮及血肌酐含量也