文档介绍：新型艾塞那肽注射液只需每月注射一次 2009-8-31 17:11 一种新型胰高血糖素样肽—1 类似物治疗 2 型糖尿病的实验已经处于临床前期实验。该种药品治疗糖尿病时只需要每月注射一次。胰高血糖素样肽—1 能够作用于胰腺, 增加胰岛素的分泌量。该物质如果用于糖尿病治疗中, 效果良好, 但是多年来一直令科学家头疼的是该物质的半衰期极短。艾塞那肽会在几分钟内就被二肽基肽酶-4( DPP -4 )降解。这也就是默克公司生产的 Januvia 降糖药的作用原理:阻碍二肽基肽酶-4( DPP -4 )的作用,从而增加循环系统的胰高血糖素样肽的含量。处理胰高血糖素样肽不稳定性的另一个方法是制造更多的胰高血糖素样肽: 找一种可以抵抗二肽基肽酶-4( DPP -4 )的分解作用,但不影响艾塞那肽作用的药物。例如艾塞那肽注射液( 商品名: Byetta ) 就是一种胰高血糖素样肽的类似物, 能够在循环系统中存活较长的时间。但是其不足之处是时间还是太短,每天需要注射两次。由 Versartis 公司最新研制的新型胰高血糖素样肽(VRS-859) 是一种复合蛋白。它的原理就是将艾塞那肽注射液与 XTEN 结合起来。 XTEN 是包裹在艾塞那肽外面的一层药物膜,能够阻碍二肽基肽酶-4( DPP -4 )对艾塞那肽的降解作用。这种设计能够使艾塞那肽在体内的作用时间延长,将少使用剂量以及副作用下降等。