文档介绍：桂林华信药业有限公司
格列齐特缓释胶囊
一天一次，温和降糖
谐尔平®
第二代磺脲类口服降糖药
国家医保乙类
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格列齐特缓释
谐
尔
平
达
美
康
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桂林华信药业有限公司
格列齐特缓释胶囊
一天一次，温和降糖
谐尔平®
如何做到？
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缓释制剂是通过适当方法，延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，以达到延长药物作用的一类制剂
缓释制剂
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缓释制剂的优点
。一般制剂常需一日数次给药，而缓释制剂通常只用每日给药１－２次。
，避免了一般制剂频繁给药后，因血药浓度起伏过大而出现有效血药浓度的忽高忽低。
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格列齐特普通片
格列齐特缓释胶囊
一日一次的格列齐特缓释胶囊比普通制剂明显地具有治疗上的优势，减少服药次数，患者用药顺应性好，延长药物在体内的滞留时间,血药浓度平稳,维持有效血药浓度时间长，减少低血糖不良反应发生率，提高用药安全性
格列齐特人体半衰期为12小时，为维持有效血药浓度须每日给药两次，病人可能漏服，血药浓度波动较大，存在发生低血糖不良反应的情况
迫切需要具有药动学及临床优越性的一日一次的缓释制剂
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与缓释片剂比较
1、药物高度分散，生物利用度更高
——用药后胶囊内微丸广泛分布在胃肠道粘膜表面，可使药物吸收完全，提高药物的生物利用度。
2、用药安全性更高
——经包衣或制成骨架缓释微丸，释药速度易于控制，可避免片剂等包衣不均匀而引起药物突释等危险；
——缓释微丸使体内药物滞留时间长，血药浓度波动范围小；
——微丸分散在较大的表面积，可减少或消除局部刺激。
3、体内重现性更好
——微丸粒径小，很少受消化道输送食物节律(尤其是幽门启闭)的影响，可达到预期的重复治疗效果。
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从服药次数的角度来考虑依从性，％％(P<)，表明格列齐特缓释制剂的依从性相对较高。
缓释制剂与普通制剂平均依从性比较
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格列齐特MR一般清晨空腹口服,服药的头6h内血浆格列齐特MR浓度呈持续上升趋势,6h后药物浓度进入平台期,超过18h后血浆格列齐特MR逐渐下降,直至午夜此药浓度处于相对低下水平。但由于此药24h持续缓慢释放,故药物浓度仍处于治疗学水平。格列齐特MR临床建议剂量为30mg/d--120mg/d。单独使用可增加到日最大剂量120mg/d。
将此药单剂量120mg给16名健康志愿者服用作对照组,平均绝对生物利用度可高达97%。
格列齐特缓释胶囊的药物动力学
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格列齐特缓释胶囊的药物动力学
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