丙戊酸钠在农村治疗癫痫的(1).ppt

文档介绍：丙戊酸在治疗癫痫中的作用中国抗癫痫协会吴建中丙戊酸的历史 年合成的一种无色液体有机溶剂。 年法国 Eymard 作为溶剂筛查抗惊厥药 年Meunier 证实有抗惊厥作用。 年开始临床观察。 年在法国上市, 年获美国 FDA 批准用于临床 年湖南湘中制药厂开始生产并用于临床。丙戊酸钠丙戊酸镁?类型:丙戊酸、丙戊酸钠、丙戊酸镁、丙戊酰胺和丙戊酸及其钠盐的寡聚复合物。?剂型:胶囊、片剂、喷剂、口服液、肠溶片、缓释片和静脉制剂等。药物类型和剂型?激活 GABA 合成酶、抑制 GABA 分解酶增加 GABA 浓度; ?抑制兴奋性神经递质的释放; ?调节电压门控性钠电流,降低细胞兴奋性。 VPA 作用机制 VPA 药代动力学? VPA 口服——平均生物利用度近 100% ?蛋白结合率高( 85% ~95% ) ?生物半衰期:单药治疗时为 9~17hr ?有效血药浓度: 40~100mg/L ?达到稳态时间: 2~4天?主要以葡萄糖醛酸的形式从尿中排出药物相互作用?丙戊酸本身没有自身诱导作用,卡马西平,苯妥英,苯巴比妥合用,会加速丙戊酸的代谢。如与卡马西平、苯妥英或苯巴比妥合用,停用卡马西平、苯妥英或苯巴比妥,丙戊酸的浓度会明显升高。?丙戊酸抑制其它药物的氧化代谢。服用苯巴比妥病人如添加 VPA ,会使苯巴比妥浓度升高,而出现不良反应。?服用苯妥英或卡马西平病人添加丙戊酸后,血清中苯妥英或卡马西平浓度变化可以增加、减少或不变。?丙戊酸能明显抑制拉莫三嗪的代谢,因此拉莫三嗪与 VPA 合用时剂量可以减少一半。丙戊酸的临床应用抗癫痫丙戊酸是广谱抗癫痫药,目前公认是典型失神、肌阵挛和全身强直-阵挛发作的首先药。以往认为丙戊酸对部分性发作疗效不如卡马西平和苯妥英,作为二线药物选用。近年临床观察丙戊酸对部分性发作疗效与卡马西平、苯妥英和妥泰没有明显差别。特别是患者多种发作类型并存时为最佳选择。原发性全身性发作失神发作强直-阵挛发作部分性发作肌阵挛发作失张力发作适应症