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年第卷有机化学．，
第期，．，
· 综述与进展 ·
奥利司他的全合成研究进展
杨小波陈再新耗张奕华牲
中国药科大学新药研究中心南京
江苏亚邦药物研发有限公司南京
摘要综述了减肥药物奥利司他的全合成的研究进展．根据合成策略上的不同，将全合成研究分三部分进行了概述
关键词奥利司他；；全合成；减肥药物

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年等【’在中分
离发现了胰脂肪酶抑制剂，化合物是一个
具有两个顺式的双键的内酯化合物．等同时还
报道了一些化合物的衍生物，其中包括的饱
和衍生物，并研究发现类
化合物结构中的内酯为抑制脂肪酶的活性所必 ”．
抑制胰脂肪酶的活性就可以抑制食物中脂肪的吸收，从
而可以达到减轻体重的目的【引．由于的结构不
稳定，最终霍夫曼罗氏公司开发了化合物作为一种非擞个盟如。
全身性的减肥药物上市，商品名为，其化学名
又称为奥利司他．自此，其独特的生物活性和
化学研究引起了广泛的关注，有关奥利司他全合成的研子可由中间体羟基酸经过内酯化以及
究不断被报道．本文就奥利司他的全合成研究进展进行反应来获得．化合物的合成可以由
了综述．反应来得，也可以由取代的六元内酯化
对奥利司他分子进行反合成分析可以看出，目标分合物及其类似物来合成．
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．杨晓波等：奥利司他的全合成研究进展