《奥利司他合成路线图解》.pdf

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中 国医 药 工 业杂 志 ，
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药物合成路线图解 ．
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奥利司他合成路线图解

卞红平 ，宁 奇 ，周后 元
上海 医 药工 业研 究 院 ，上海
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中图 分类 号 ：． 文献标 识 码 ： 文 章编 号 ：———
奥利 司他 ，化 学名 为 ，一一己基 一 经 中间体 合成
一一一羟 基 十三烷 基一一氧 杂环丁 *** Ⅳ甲酰基 一 ，’一在 作用 下 与 Ⅳ苄氧羰 基 一一
一亮 氨酸 酯 ，是瑞 士 —公司研 发 亮 氨酸 成 酯 ，再 经氢 化脱 去苄氧 羰基 ，
的减肥 药 ，年 在新西 兰 首次上 市 ，次 年在 美 国 最 后经 甲酸 乙酸 酐 作用连 接 甲酰 基制 得 ～。
批 准上 市 。是 目前 唯一 上市 的局部 作用 于 胃肠 道 ， 中间体 的制 备 图
使饮食 脂肪 吸收减 少约 ／以上 的减肥 药 ，可通过 ． 经 中间体 合 成
抑 制 胰脂 肪 酶 、 胃肠 中的 羧基 酯 酶及 磷 酯酶 活 ．．的合成
性 ，减 少 胃肠 中食物 脂肪吸 收 ，降低 体 内脂肪贮 存 ， ⋯一苹果 酸 用环 己***对 相邻 的羟基 和 羧基
从而减 轻体 重 。本 品不 同于 作用 于神经 传 导物质 的 保 护 ，