文档介绍：人工合成抗菌药
一
喹诺酮类药物(quinolones)
第一代萘啶酸
第二代吡哌酸
第三代氟喹诺酮类
一、药物发展史
第三代氟喹诺酮类
环丙沙星(ciprofloxacin) 氧氟沙星(ofloxacin)
依诺沙星(enoxacin) 洛美沙星(lomefloxacin)
培氟沙星(pefloxacin) 氟罗沙星(fleroxacin)
诺氟沙星(norfloxacin) 蒽诺沙星(Enrofloxacin)
芦氟沙星(rufloxacin) 司氟沙星(sparfloxacin)
格帕沙星(grepafloxacin) 曲伐沙星(trovafloxacin)
单诺沙星(Danofloxacin) 左氧氟沙星(levofloxacin)
抗菌谱广谱
G+、G-、绿脓/分枝杆菌、衣原体等
机制氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶,
阻碍DNA复制而抗菌
二、抗菌作用机制
三、耐药机制
高浓下,细菌DNA回旋酶染色体突变
低浓下,膜结构改变,通透性降低
内服、肌注吸收较好,血药浓度较高
t 1/2 较长, ~ 7 h
血浆蛋白结合率低
体内分布广,尤骨、关节、前列腺
主要经肝代谢,肾排泄差异较大
四、体内过程
五、不良反应
少且轻微
S兴奋症状、过敏反应、软
骨损害
抗酸药可减少 其生物利用度
依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢
非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应
六、药物相互作用
诺氟沙星(norfloxacin)
用于泌尿系和肠道感染
环丙沙星(ciprofloxacin)
应用广抗菌活性强用于G-、支原体、氯脓杆菌及耐药菌株等引起的全身各系统感染
氧氟沙星(ofloxacin)
用于全身感染
洛美沙星(lomefloxacin) 和氟罗沙星(fleroxacin)
抗菌谱广抗菌活性强
蒽诺沙星(sparfloxacin)
主要对G- 、G+ 、支原体及耐药菌株引起的全身各系统感染
七、常用药物特点
八、临床用法用量
内服
饮水:制成可溶性粉,50~125ppm
注射:多数以有机酸助溶,制成注射剂
~,一天两次,连用3~5天。
静脉:同上。