03-1拟胆碱药.pdf

文档介绍：第一节拟胆碱药第一节拟胆碱药
Cholinergic Drugs
1
乙酰胆碱的作用乙酰胆碱的作用
ƒ (Acetylcholine,ACh)
ƒ 化学递质 O
–躯体神经 N
–交感神经节前神经元 O
–全部副交感神经
2
乙酰胆碱生物合成乙酰胆碱生物合成
ƒ 在突触前神经细胞内
Serine Choline
COOH 12
HO decarboxylase NH2 N-methyltransferase
HO
NH2
Choline O
N+ 3 acetyltransferase N+
HO O
Acetylcholine
1. 丝氨酸脱羧酶; 2. 胆碱N-甲基转移酶; 3. 胆碱乙酰基转移酶
3
乙酰胆碱的失活乙酰胆碱的失活
ƒ 被乙酰胆碱酯酶催化
ƒ 水解为胆碱和乙酸而失活
乙酰胆碱酯酶
O + O
AChE Ser OH + N+ N
HO OSer AChE
O
O Ser AChE A
OH
N+ +
O B O
胆碱 AChE Ser OH +
OH
乙酸
4
胆碱受体的作用机理胆碱受体的作用机理
5
胆碱能神经系统用药分类胆碱能神经系统用药分类
ƒ 拟胆碱药
ƒ 抗胆碱药
ƒ 作用于
–胆碱受体
–乙酰胆碱酯酶
6
胆碱受体分类胆碱受体分类
HO
ƒ M-胆碱受体
N+
ƒ N-胆碱受体 O
Muscarine
–工具
z 毒蕈碱(Muscarine)
z 烟碱(Nicotine)
N
N
Nicotine
7
MM--胆碱受体胆碱受体
ƒ 毒蕈碱型受体
–对毒蕈碱(Muscarine)较敏感
ƒ 位于副交感神经节后纤维所支配的
效应器细胞膜上
HO
N+
O
Muscarine
8
NN--胆碱受体胆碱受体
ƒ 烟碱型胆碱受体
–对烟碱(Nicotine)比较敏感
ƒ 位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上
N
N
Nicotine
9
10